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Dequalinium Chloride
中文名稱：地喹氯銨
Dequalinium Chloride是一種PKC抑制劑，IC50為7-18 μM，同時也是一種選擇性蜂毒明肽敏感型鉀離子通道阻斷劑，IC50為1.1 μM.
Dequalinium Chloride Chemical Structure
CAS: 522-51-0
產(chǎn)品質(zhì)控
Dequalinium Chloride相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Dequalinium Chloride是一種PKC抑制劑，IC50為7-18 μM，同時也是一種選擇性蜂毒明肽敏感型鉀離子通道阻斷劑，IC50為1.1 μM. | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Dequalinium chloride (DECA)是一種陽離子親脂性化合物，結(jié)構(gòu)與染料若丹明123相似。DECA選擇性積累，并保留在腫瘤細胞的線粒體中，其通過阻斷線粒體酶而充當線粒體毒藥，隨后擾亂細胞能量的產(chǎn)生，最終導致細胞死亡。Dequalinium Chloride是神經(jīng)節(jié)傳導阻滯劑(EC50 = 2 μM)。[1] Dequalinium是蜂毒明肽敏感的肝細胞中鉀離子通道的有效抑制劑，也是骨骼肌中煙堿響應的有效抑制劑。Dequalinium阻斷血管緊張素II誘發(fā)的鉀離子損失，IC50為1.5 μM，抑制125I- monoiodoapamin的結(jié)合，Ki為1.1 μM。[2] 在培養(yǎng)的大鼠交感神經(jīng)神經(jīng)元中，Dequalinium對緩慢蜂毒明肽敏感的后超極化(AHP)成分能夠快速可逆地抑制，隨后產(chǎn)生一個單一的動作電位。[3] Dequalinium Chloride (DECA)是一種陽離子親脂性PKC抑制劑。當暴露在UV光下時，DECA共價結(jié)合并不可逆地抑制PKCα和PKCβ。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷膀胱MB49腫瘤的小鼠體內(nèi)，Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.)表現(xiàn)出抗癌活性，T/C 為210%。[5] | |
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 527.57 | 分子式 | C30H40N4.2Cl |
| CAS號 | 522-51-0 | SDF | Download Dequalinium Chloride SDF |
| Smiles | CC1=[N+](C2=CC=CC=C2C(=C1)N)CCCCCCCCCC[N+]3=C(C=C(C4=CC=CC=C43)N)C.[Cl-].[Cl-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
4-Methylpyridine : 3 mg/mL (5.68 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 0.025 mg/mL ( (0.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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