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Apigenin

別名: LY 080400, NSC 83244 中文名稱：芹菜素,芹黃素,芹菜苷元

Apigenin是一種有效的CYP2C9抑制劑，Ki為2 μM.。

Apigenin Chemical Structure

Apigenin Chemical Structure

CAS: 520-36-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 735.38 現(xiàn)貨
50mg 580.57 現(xiàn)貨
200mg 1714.91 現(xiàn)貨
1g 4668.3 現(xiàn)貨
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Apigenin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
human THP1 cells Function assay 20 uM 1 h Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis 23786520
MDA-MB-231 cells Function assay 5 uM Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay 25190466
human MV4-11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM 23411073
mouse RAW264.7 cells Function assay 24 h Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM 19778086
human H9 cells Function assay 3 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM 8158164
HEK293 cells Function assay 24 h Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM 24955889
mouse 26-L5 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM 12027739
human RS4:11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM 23411073
mouse B16-BL6 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM 12027739
human H9 cells Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM 8158164
human HT1080 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC 12027739
mouse L929 cells Function assay 15 mins Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining 9287415
mouse RAW264.7 cells Function assay Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM 16038536
human H295R cells Function assay Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM 18778944
HEK293 FS cells Function assay Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM 20731357
human HeLa cells Function assay Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM 19725578
human mast cells Function assay Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM 21354800
MDCK cells Function assay Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM 21354800
human MDA-kb2 cells Function assay Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM 19592245
MCF-7 MX cells Function assay Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM 21354800
MDCK cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM 18640042
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生物活性

產(chǎn)品描述 Apigenin是一種有效的CYP2C9抑制劑，Ki為2 μM.。
特性 對CT-L的抑制比 kaempferol和myricetin更有效。
靶點
CYP2C9 [5]
2 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Apigenin通過與三磷酸腺苷(ATP)競爭而抑制PKC。Apigenin也降低TPA誘導(dǎo)的細(xì)胞蛋白的磷酸化水平，并抑制TPA誘導(dǎo)的c-jun和c-fos表達。Apigenin對轉(zhuǎn)化的v-H-ras表型的NIH3T3細(xì)胞具有反轉(zhuǎn)作用。[1]在中國倉鼠卵巢細(xì)胞中，Apigenin能夠抑制硝基芘誘導(dǎo)的毒性基因引起的突變。在小鼠巨噬細(xì)胞中，Apigenin抑制LPS誘導(dǎo)的環(huán)氧合酶-2 和一氧化氮合成酶-2的活性和表達。Apigenin被報道具有抑制蛋白激酶C，分裂素激活的蛋白激酶(MAPK)，C3HI小鼠胚胎成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化以及v-Ha-ras-轉(zhuǎn)化的NIH3T3細(xì)胞中下游致癌基因的活性。 Apigenin阻斷過氧物酶體增殖調(diào)控的激酶(ERK)，離體肝細(xì)胞中的MAPK。Apigenin可以下調(diào)Na+/Ca2+-交換器的表達，該蛋白是大鼠心肌細(xì)胞鈣離子外排的一個重要蛋白。在表皮細(xì)胞和成纖維細(xì)胞中，Apigenin通過抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滯，并伴隨p53蛋白質(zhì)穩(wěn)定性增加。在培養(yǎng)的人類內(nèi)皮細(xì)胞中，Apigenin能夠有效抑制TNFα誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附分子-1的上調(diào)。在人類卵巢癌細(xì)胞中，Apigenin通過PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信號通路抑制HIF-1α 和 VEGF表達[2]在人類角質(zhì)細(xì)胞中，Apigenin通過抑制MAPK信號轉(zhuǎn)導(dǎo)并降低API轉(zhuǎn)錄因子水平抑制分化。Apigenin也會抑制人類角質(zhì)細(xì)胞的增殖。[3]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21 29108230
Immunofluorescence E-caherin / Vimentin Snail 27203387
Growth inhibition assay Cell viability 23224239
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中，Apigenin下調(diào)IL-4的產(chǎn)生。Apigenin通過抑制腫瘤細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺轉(zhuǎn)移。在雌性小鼠中，Apigenin引起子宮重量和整個子宮中雌激素受體(ER)-α濃度顯著增加，通過雌激素受體β1抑制前列腺癌和乳腺癌細(xì)胞生長。Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平，增加在血液循環(huán)中結(jié)合IGF-I 蛋白的IGFBP-3含量。[2] Apigenin (12.5 毫克/千克)增加成年小鼠海馬區(qū)齒狀回區(qū)域細(xì)胞的增殖。[4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 270.24 分子式

C15H10O5

CAS號 520-36-5 SDF Download Apigenin SDF
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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