Propylthiouracil
別名: NSC 6498, NSC 70461 中文名稱：丙硫氧嘧啶
Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) 是甲狀腺過氧化物酶和5'-脫碘酶抑制劑。
Propylthiouracil Chemical Structure
CAS: 51-52-5
產品質控
Propylthiouracil相關產品
| 相關靶點 | GPX MPO HRP TPO CCP Hydroperoxidase | 點擊展開 |
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| 相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產品描述 | Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) 是甲狀腺過氧化物酶和5'-脫碘酶抑制劑。 | ||
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| 靶點 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在肺，肝，腎和回腸組織中，Propylthiouracil誘導甲狀腺機能減退降低氧化性損傷,由于代謝減退大鼠，其具有降低的生產活性氧代謝物和增強的抗氧化機制。[1] 在未成熟大鼠睪丸中，Propylthiouracil誘導的先天性甲狀腺功能低下上調波形蛋白磷酸化并消耗抗氧化防御系統(tǒng)。[2] 在斑馬魚中，Propylthiouracil導致更低甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺氨酸（T3）的濃度，卵泡的更大濃度刺激素（FSH）和12小時和48小時后黃體生成激素（LH）的肽，并增加類固醇合成的基因表達。[3] 在大鼠離體心臟toischaemia再灌注中，Propylthiouracil誘導甲狀腺功能減退癥與耐受性增加有關。[4] 在發(fā)展中的鼠中，Propylthiouracil（PTU）極大地減少了甲狀腺激素對PND21并產生體重赤字到成年。[5] Propylthiouracil抑制甲狀腺激素在甲狀腺的合成以及從T4轉化為它的活性形式，T3。在P3和P7，Propylthiouracil顯著增加循環(huán)的TSH。在成年大鼠中，在3和7天的后代，Propylthiouracil劑量誘導適度減少循環(huán)T4濃度而對腦BDNF沒有顯著影響，顯著改變甲狀腺激素和海馬BDNF水平。[6] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02390180 | Completed | Taste Qualities|Primary Tastes |
Purdue University |
October 2014 | -- |
| NCT01097915 | Completed | Dysgeusia |
University of Cagliari |
October 2009 | -- |
| NCT00570466 | Completed | Type 2 Diabetes |
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|Baylor College of Medicine |
January 2008 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 170.23 | 分子式 | C7H10N2OS |
| CAS號 | 51-52-5 | SDF | Download Propylthiouracil SDF |
| Smiles | CCCC1=CC(=O)NC(=S)N1 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 34 mg/mL ( (199.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL (111.61 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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