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Procaine HCl
僅限科研使用
Procaine HCl
別名: Novocaine HCl 中文名稱：鹽酸普魯卡因
Procaine (Novocaine) 是一種鈉離子通道的，NMDA受體以及乙酰膽堿受體抑制劑， IC50分別為60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一種，5-HT3抑制劑，KD為1.7 μM。
Procaine HCl Chemical Structure
CAS: 51-05-8
產品質控
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Procaine (Novocaine) 是一種鈉離子通道的，NMDA受體以及乙酰膽堿受體抑制劑， IC50分別為60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一種，5-HT3抑制劑，KD為1.7 μM。 | ||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Procaine主要通過抑制鈉離子由外周神經的神經元細胞膜上電壓門控鈉離子通道的內流來發(fā)揮作用。當鈉離子內流被中斷時，動作電位不能發(fā)生，信號傳到也因此被抑制。受體部位被認為是位于鈉通道的細胞質(內部)部分。[1] Procaine也能夠結合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體[2]以及煙堿型乙酰膽堿受體[3]和5-羥色胺受體-離子通道復合體的功能。[4] Procaine是各種類型肌肉制劑中鈣和咖啡因誘導的鈣釋放的抑制劑。0.5 mM Procaine阻斷個別脂雙層中肌漿網Ca2+的釋放通道。Procaine不會降低單通道電導，也不會明顯縮短通道的平均開放時間，相反，它會增加最長閉合時間。[5] Procaine可用作具有抑制人類癌細胞生長作用的DNA脫甲基化劑。0.5 mM Procaine能夠使MCF-7乳腺癌細胞系中5-甲基胞嘧啶DNA減少40%。Procaine也能夠結合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG 序列脫甲基，導致表觀遺傳學上沉默的基因恢復基因表達。Procaine處理(0.5 mM)增加細胞在M期的有絲分裂指數。Procaine處理(1 mM)減少~40%的細胞增殖。[6] Procaine影響紅細胞的形狀和可變形性。45 mM Procaine幾乎完全防止與ATP消耗相關的盤狀細胞-棘狀紅細胞轉換。相似濃度的Procaine使ATP消耗的細胞粘性和過濾性正?；?，但是對細胞體積，滲透脆性，或一價陽離子組成沒有影響。[7] | |||
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Procaine是邊緣系統(tǒng)細胞的興奮劑。在清醒的貓體內，15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹側海馬體，伏隔核，顳葉新皮質和腹內側下丘腦的細胞活性。Procaine促進誘發(fā)的刺激活性從杏仁核到腹內側下丘腦的傳導。sup>[8] Procaine影響呈網狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性的頻率和振幅。Procaine (0.5微升，20% 重量/體積)注射在乳頭上核之前的上升系統(tǒng)，內側前腦束附近或內側隔閡區(qū)域，會降低呈網狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性(RSA)的振幅，而對頻率沒有影響。Procaine注射在網狀結構刺激位置之前的上升系統(tǒng)，達到，并包括乳頭上核，會同時降低呈網狀引出的RSA 的頻率和振幅。[9] 在大鼠體內，Procaine (80毫克/千克)增加了由杏仁核電刺激產生的癲癇樣后放電(ADs) 的持續(xù)時間和傳導范圍。Porcaine也會增加反復杏仁核刺激產生的大鼠的癲癇發(fā)展(點燃)。在充分刺激的受試者體內，Procaine也可作為驚厥劑。Procaine使經胼胝體的誘發(fā)電位的振幅產生一個微弱但顯著的增加。[10] Procaine影響聽覺腦干反應(ABRs)的產生。Procaine (30微升1% 溶液)注射到豚鼠的斜方體，影響許多頭皮衍生的ABR成分：N2被延遲，使P2的持續(xù)時間更長，P3和 N3消失，P4在潛伏期縮短，持續(xù)時間變長，振幅不被影響，N4被大大地衰減。只有P1和 N1不被procaine注射影響。[11] Procaine通過改善順鉑的抗腫瘤活性增加順鉑的治療指數，并降低其腎毒性。對BDF1小鼠，順鉑和Procaine (40 毫克/千克)聯合給藥產生的50%致死劑量(LD50)和90%致死劑量(LD90)值幾乎比順鉑單獨給藥高2倍。聯合給藥比順鉑單獨給藥產生更高的治愈率(50%比9%)。順鉑單獨給藥4-7天后，能觀察到增高的血尿素氮(BUN)水平，以及由光學顯微鏡檢測到的管狀退行性病變，而當同樣劑量的順鉑和Procaine聯合給藥時，沒有觀察到這些現象。[12] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03805503 | Completed | Spinal Anesthesia |
University Hospital Ghent |
September 16 2015 | Phase 4 |
| NCT02287870 | Completed | Anesthesia |
Jinling Hospital China |
January 2008 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 272.77 | 分子式 | C13H20N2O2.HCl |
| CAS號 | 51-05-8 | SDF | Download Procaine HCl SDF |
| Smiles | CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (201.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 55 mg/mL (201.63 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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