TPCA-1

別名: GW683965

目錄號：S2824 Purity: 99.85%

TPCA-1 (GW683965)是一種IKK-2抑制劑，無細胞試驗中IC50為17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1選擇性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制劑并可促進凋亡。

TPCA-1 Chemical Structure

CAS: 507475-17-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1794.47	現(xiàn)貨
10mg	1391.13	現(xiàn)貨
50mg	3849.3	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.85%

99.85

TPCA-1相關產(chǎn)品

相關靶點	IκB IKK	點擊展開
相關產(chǎn)品	BAY 11-7082 IKK-16 Bay 11-7085 BMS-345541 IMD 0354 Bardoxolone Methyl MRT67307 HCl SC-514 LY2409881 TBK1/IKKε-IN-5 PS-1145 Dehydrocostus Lactone Wedelolactone WS6 BAY-985 AZD3264 WS3 TBK1/IKKε-IN-2 Rosmarinic acid	點擊展開
相關化合物庫	FDA藥物庫免疫/炎癥分子化合物庫小分子免疫腫瘤化合物庫 NF-κB信號通路庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
C57BL/6 mouse BMDM cells	Function assay	0.5 μM	1 h	Antiinflammatory activity in C57BL/6 mouse BMDM cells assessed as inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production at 0.5 uM pretreated for 1 hr before LPS challenge after 8 to 24 hrs by immunoassay	22533790
C57BL/6 mouse BMDM cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against C57BL/6 mouse BMDM cells assessed as LDH release after 24 hrs	22533790
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell growth inhibition after 3 days by presto blue dye based plate reader method	27077228
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

NF-κB ^[3]	STAT3 ^[3]	IKK2 ^[1] (Cell-free assay)
		17.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在時間分辨熒光能量共振轉移試驗中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50為17.9 nM。TPCA-1被證明是ATP競爭性的。此外，TPCA-1對IKK-1和JNK3分別表現(xiàn)出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1濃度依賴性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的產(chǎn)生，IC50值分別為170，290，和320 nM。^[1] TPCA-1抑制膠質瘤細胞增殖，以及TNF誘導的RelA (p65)核轉運和NFκB依賴性IL8基因表達。重要的是，TPCA-1抑制IFN誘導的基因表達，完全抑制MX1和GBP1基因表達，而對ISG15表達僅具有很小的作用。^[2]
激酶實驗	IKK-2 試驗
激酶實驗	重組人IKK-2 (殘基1-756)在桿狀病毒中以N端GST標記的融合蛋白表達，其活性使用時間分辨熒光共振能量轉移測定法進行評估。簡而言之，IKK-2 (終濃度5 nM)在試驗緩沖液(50 mM HEPES，10 mM MgCl₂，1 mM CHAPS，pH 7.4，1 mM DTT 和0.01% w/v BSA)中稀釋，加入包含不同濃度化合物或二甲基亞砜(DMSO)載體(終濃度3%)的孔中。加入總體積為30 μL 的GST-IκBα 底物(終濃度25 nM)/ATP (終濃度1 μM)起始反應。反應在室溫下培育30分鐘，然后加入15 μL 50 mM EDTA終止。加入包含W-1024銪螯合物標記的抗磷酸絲氨酸- IκBα-32/36單克隆抗體12C2，和別藻藍素標記的抗-GST抗體的檢測試劑(15 μL)緩沖液(100 mM HEPES，pH 7.4，150 mM NaCl，和0.1% w/v BSA)，反應在室溫下進一步培養(yǎng)60分鐘。GST- IκBαis的磷酸化程度以特定665-nm能量轉移信號的比率，參考銪620-nm信號，使用Packard探測酶標儀測量。
細胞實驗	細胞系	U87，MT330，SJ-G2，和 GBM6 人膠質瘤細胞系
	濃度	0-50 μM
	孵育時間	3天
	方法	將來自儲備液(10 mg/mL)的10μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴鹽(MTT)加入包含膠質瘤細胞的96孔板中，并在37 °C下培育2-4小時。氧化的MTT通過將100 μL 10%十二烷基硫酸鈉(SDS)加入0.01 N HCL中溶解，板在37 °C下濕潤的環(huán)境中培養(yǎng)4小時。板于570 nm下在酶標儀上讀數(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)預防性給藥，導致小鼠體內(nèi)膠原誘導性關節(jié)炎(CIA)的嚴重程度劑量依賴性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)導致的顯著降低的疾病嚴重程度和疾病發(fā)作的延遲與抗風濕藥，與每隔一天預防性給藥的作用相當。TPCA-1- 處理的小鼠爪子組織中，p65的細胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干擾素-γ的水平顯著降低。此外，TPCA-1給藥導致體內(nèi)膠原誘導的T細胞增殖顯著減少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治療性給藥顯著降低CIA的嚴重程度。^[1]
動物實驗	Animal Models	患有膠原誘導性關節(jié)炎的小鼠
	Dosages	3，10，或 20 mg/kg
	Administration	通過腹腔注射給藥，每日兩次

參考文獻
[1] Podolin PL, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2005, 312(1), 373-381. [2] Du Z, et al, J Interferon Cytokine Res, 2012, 32(8), 368-377. [3] Jing Nan, et al. Mol Cancer Ther . 2014 Mar;13(3):617-29.

參考文獻

[1] Podolin PL, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2005, 312(1), 373-381.
[2] Du Z, et al, J Interferon Cytokine Res, 2012, 32(8), 368-377.
[3] Jing Nan, et al. Mol Cancer Ther . 2014 Mar;13(3):617-29.

化學信息&溶解度

分子量	279.29	分子式	C₁₂H₁₀FN₃O₂S
CAS號	507475-17-4	SDF	Download TPCA-1 SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC(=C(S2)NC(=O)N)C(=O)N)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (200.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL ( (53.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (200.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (200.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內(nèi)配方計算器
體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.0mg/ml (7.16mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!	動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	2% Cremophor EL 1 2% N 2 N-dimethylacetamide	15.0mg/ml (53.71mM)
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.5mg/ml (8.95mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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