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TPCA-1

別名: GW683965

TPCA-1 (GW683965)是一種IKK-2抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1選擇性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制劑并可促進(jìn)凋亡。

TPCA-1 Chemical Structure

TPCA-1 Chemical Structure

CAS: 507475-17-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1794.47 現(xiàn)貨
10mg 1391.13 現(xiàn)貨
50mg 3849.3 現(xiàn)貨
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TPCA-1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

IκB/IKK Signaling Pathways

IκB/IKK信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
C57BL/6 mouse BMDM cells Function assay 0.5 μM 1 h Antiinflammatory activity in C57BL/6 mouse BMDM cells assessed as inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production at 0.5 uM pretreated for 1 hr before LPS challenge after 8 to 24 hrs by immunoassay 22533790
C57BL/6 mouse BMDM cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against C57BL/6 mouse BMDM cells assessed as LDH release after 24 hrs 22533790
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell growth inhibition after 3 days by presto blue dye based plate reader method 27077228
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 TPCA-1 (GW683965)是一種IKK-2抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1選擇性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制劑并可促進(jìn)凋亡。
靶點
NF-κB [3] STAT3 [3] IKK2 [1]
(Cell-free assay)
17.9 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在時間分辨熒光能量共振轉(zhuǎn)移試驗中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50為17.9 nM。TPCA-1被證明是ATP競爭性的。此外，TPCA-1對IKK-1和JNK3分別表現(xiàn)出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1濃度依賴性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的產(chǎn)生，IC50值分別為170，290，和320 nM。[1] TPCA-1抑制膠質(zhì)瘤細(xì)胞增殖，以及TNF誘導(dǎo)的RelA (p65)核轉(zhuǎn)運和NFκB依賴性IL8基因表達(dá)。重要的是，TPCA-1抑制IFN誘導(dǎo)的基因表達(dá)，完全抑制MX1和GBP1基因表達(dá)，而對ISG15表達(dá)僅具有很小的作用。[2]
激酶實驗 IKK-2 試驗
重組人IKK-2 (殘基1-756)在桿狀病毒中以N端GST標(biāo)記的融合蛋白表達(dá)，其活性使用時間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移測定法進(jìn)行評估。簡而言之，IKK-2 (終濃度5 nM)在試驗緩沖液(50 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM CHAPS，pH 7.4，1 mM DTT 和0.01% w/v BSA)中稀釋，加入包含不同濃度化合物或二甲基亞砜(DMSO)載體(終濃度3%)的孔中。加入總體積為30 μL 的GST-IκBα 底物(終濃度25 nM)/ATP (終濃度1 μM)起始反應(yīng)。反應(yīng)在室溫下培育30分鐘，然后加入15 μL 50 mM EDTA終止。加入包含W-1024銪螯合物標(biāo)記的抗磷酸絲氨酸- IκBα-32/36單克隆抗體12C2，和別藻藍(lán)素標(biāo)記的抗-GST抗體的檢測試劑(15 μL)緩沖液(100 mM HEPES，pH 7.4，150 mM NaCl，和0.1% w/v BSA)，反應(yīng)在室溫下進(jìn)一步培養(yǎng)60分鐘。GST- IκBαis的磷酸化程度以特定665-nm能量轉(zhuǎn)移信號的比率，參考銪620-nm信號，使用Packard探測酶標(biāo)儀測量。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 U87，MT330，SJ-G2，和 GBM6 人膠質(zhì)瘤細(xì)胞系
濃度 0-50 μM
孵育時間 3天
方法

將來自儲備液(10 mg/mL)的10μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴鹽(MTT)加入包含膠質(zhì)瘤細(xì)胞的96孔板中，并在37 °C下培育2-4小時。氧化的MTT通過將100 μL 10%十二烷基硫酸鈉(SDS)加入0.01 N HCL中溶解，板在37 °C下濕潤的環(huán)境中培養(yǎng)4小時。板于570 nm下在酶標(biāo)儀上讀數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)預(yù)防性給藥，導(dǎo)致小鼠體內(nèi)膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎(CIA)的嚴(yán)重程度劑量依賴性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)導(dǎo)致的顯著降低的疾病嚴(yán)重程度和疾病發(fā)作的延遲與抗風(fēng)濕藥，與每隔一天預(yù)防性給藥的作用相當(dāng)。TPCA-1- 處理的小鼠爪子組織中，p65的細(xì)胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干擾素-γ的水平顯著降低。此外，TPCA-1給藥導(dǎo)致體內(nèi)膠原誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖顯著減少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治療性給藥顯著降低CIA的嚴(yán)重程度。[1]
動物實驗 Animal Models 患有膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎的小鼠
Dosages 3，10，或 20 mg/kg
Administration 通過腹腔注射給藥，每日兩次

化學(xué)信息&溶解度

分子量 279.29 分子式

C12H10FN3O2S 
CAS號 507475-17-4 SDF Download TPCA-1 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CC(=C(S2)NC(=O)N)C(=O)N)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (200.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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