Fenspiride HCl

別名: Decaspiride 中文名稱：鹽酸芬司匹利

目錄號(hào)：S4090 Purity: 99.91%

Fenspiride(Decaspiride)是一種支氣管擴(kuò)張劑，具有抗炎特性，作用于人離體的支氣管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分別為4.16和3.44。

Fenspiride HCl Chemical Structure

CAS: 5053-08-7

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S409001 Water]59 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.91%

99.91

Fenspiride HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Fenspiride(Decaspiride)是一種支氣管擴(kuò)張劑，具有抗炎特性，作用于人離體的支氣管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分別為4.16和3.44。

特性

抑制磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性，抑制低于25％。

靶點(diǎn)

PDE4 ^[1]	PDE3 ^[1]
4.16(pIC50)	3.44(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Fenspiride作用于人體離體的支氣管，誘導(dǎo)異丙腎上腺素和硝普酸鈉的增強(qiáng)效應(yīng)，logEC50分別為4.1 和 3.5。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Fenspiride是一種抗炎藥，具有低的抗環(huán)氧合酶活性，按60-200 mg/kg劑量口服處理大鼠，抑制Endotoxin誘導(dǎo)而非Carrageenin誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞遷移進(jìn)入腹腔及滲出到腹膜腔。Fenspiride (200 mg/kg) 處理大鼠，通過刺激巨噬細(xì)胞而抑制腫瘤壞死因子釋放，這種作用具有劑量依賴性。^[2] Fenspiride (局部應(yīng)用)處理myringotomized 大鼠，抑制硬化病變的發(fā)展，而通過腹腔注射是無效的。^[3] Fenspiride (60 mg/kg)處理患內(nèi)毒素血癥的豚鼠，顯著降低血清 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL) 和支氣管肺泡灌洗液 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)中脂多糖誘導(dǎo)的腫瘤壞死因子濃度早期上升。N-甲酰基-甲硫氨酰-苯丙氨酸刺激后，F(xiàn)enspiride (60 mg/kg) 也顯著降低脂多糖誘導(dǎo)的肺巨噬細(xì)胞刺激，與未處理的對(duì)照組細(xì)胞相比，增強(qiáng)花生四烯酸代謝產(chǎn)物的釋放。Fenspiride (60 mg/kg) 處理患內(nèi)毒素血癥的豚鼠，降低細(xì)胞外II型磷脂酶A2的血清濃度升高，嗜中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)肺泡的強(qiáng)度，及脂多糖的致死性。^[4]

參考文獻(xiàn)
[1] Cortijo J, et al. Eur J Pharmacol, 1998, 341(1), 79-86. [2] Cunha FQ, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 238(1), 47-52. [3] Mattsson C, et al. Eur Arch Otorhinolaryngol, 1997, 254(9-10), 425-429. [4] De Castro CM, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 294(2-3), 669-676. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Cortijo J, et al. Eur J Pharmacol, 1998, 341(1), 79-86.
[2] Cunha FQ, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 238(1), 47-52.
[3] Mattsson C, et al. Eur Arch Otorhinolaryngol, 1997, 254(9-10), 425-429.

[4] De Castro CM, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 294(2-3), 669-676.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	296.79	分子式	C₁₅H₂₀N₂O₂.HCl
CAS號(hào)	5053-08-7	SDF	Download Fenspiride HCl SDF
Smiles	C1CN(CCC12CNC(=O)O2)CCC3=CC=CC=C3.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 59 mg/mL (198.79 mM)

DMSO : 9 mg/mL ( (30.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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