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SB705498
SB705498是一種hTRPV1拮抗劑，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和熱激活，IC50分別為3 nM， 0.1 nM和6 nM，該作用具有一定的電壓依賴性，作用于TRPV1比作用于TRPM8選擇性高100倍以上。Phase 2。
SB705498 Chemical Structure
CAS: 501951-42-4
產(chǎn)品質(zhì)控
SB705498相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | TRPV TRPA TRPC TRPM TRPML | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SKF96365 AMG-517 HC-030031 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) GSK2193874 Capsazepine GSK1016790A Caffeic Acid HC-067047 RN-1734 Cardamonin ML204 SB366791 (-)-Menthol | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SB705498是一種hTRPV1拮抗劑，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和熱激活，IC50分別為3 nM， 0.1 nM和6 nM，該作用具有一定的電壓依賴性，作用于TRPV1比作用于TRPM8選擇性高100倍以上。Phase 2。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SB705498(0.3 nM-1 μM)有效抑制辣椒素誘導的在1321N1細胞或HEK293細胞中表達的人TRPV1的活化，表觀pKi分別為7.5或7.6。100 nM SB705498快速，完全且可逆地抑制HEK293細胞中表達的hTRPV1。SB705498對毒蕈堿乙酰膽堿受體激活產(chǎn)生的HEK293細胞中內(nèi)源性[Ca2+]響應(yīng)沒有顯著作用，細胞內(nèi)Ca2+泵抑制劑毒胡蘿卜素儲存耗盡后，卡巴膽堿或鈣庫操縱性鈣通道介導的Ca2+流入。SB705498 (10 pM-1 μM)對密切相關(guān)的，在HEK293細胞中瞬時表達的TRPV1 受體橫向同源物TRPV4也沒有顯著的拮抗作用，其通過合成配體4α-佛波酯-12,13-二癸酸酯(10 μM)激活。SB705498對大鼠和豚鼠TRPV1顯示出良好的拮抗作用。SB705498對大鼠和豚鼠TRPV1產(chǎn)生拮抗作用的pKi分別為7.5和7.3。對于維持穩(wěn)態(tài)響應(yīng)的辣椒素，100 nM-10 μM SB705498在-70 mV下導致快速且完全的hTRPV1抑制。SB705498抑制辣椒素介導的hTRPV1活化，在正負控制電位(-70 mV和+ 70 mV)下，IC50分別為3 nM和17 nM。1 μM SB705498在響應(yīng)坪臺期應(yīng)用對TRPV1介導的傳導性產(chǎn)生完全的，可逆的抑制。[1] SB705498對TRPV1受體激活的多重不同的化學和物理模式表現(xiàn)出近似相等的活性。SB705498對hTRPV1的高溫和pH激活產(chǎn)生完全的阻斷。[2] | |||
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SB705498對TRPV1激活的多重模式，即辣椒素，熱-和酸-介導的受體激活表現(xiàn)出有效可逆的阻斷。SB705498以10和30 mg/kg的劑量口服給藥表現(xiàn)出良好的活性，并逆轉(zhuǎn)痛覺超敏。SB705498以10 mg/kg的劑量口服給藥，在豚鼠FCA模型中逆轉(zhuǎn)80%的痛覺超敏。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01476098 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
April 2011 | Phase 2 |
| NCT01424397 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
April 14 2011 | Phase 2 |
| NCT01424514 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
December 1 2010 | Phase 2 |
| NCT01439308 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
December 2009 | Phase 2 |
| NCT00461682 | Terminated | Irritable Colon |
GlaxoSmithKline |
January 26 2007 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 429.23 | 分子式 | C17H16BrF3N4O |
| CAS號 | 501951-42-4 | SDF | Download SB705498 SDF |
| Smiles | C1CN(CC1NC(=O)NC2=CC=CC=C2Br)C3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (46.59 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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