Rilpivirine

別名: R278474, TMC278, DB08864 中文名稱：利匹韋林

目錄號：S7303 Purity: 99.97%

Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑(NNRTI)，被用于治療HIV-1感染。

Rilpivirine Chemical Structure

CAS: 500287-72-9

規(guī)格	價格	庫存
10mg	1621.82	現(xiàn)貨
50mg	5495.38	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
MT4 cells	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human MT4 cells after 3 days by EGFP based replication assay, CC50=2 μM	17223230
human TZM-bl cells	Cytotoxicity assay	4 days	Cytotoxicity against human TZM-bl cells after 4 days by XTT assay, CC50=19.4 μM	22856541
human MT4 cells	Function assay	72 h	Antiviral activity against NNRTI-resistant HIV1 harboring reverse transcriptase Y188L mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by HeLa-CD4-LTR-beta-gal assay, EC50=0.0037 μM	23137340
MT4 cells	Function assay		Antiviral activity against wild type HIV1 LAI infected in MT4 cells by EGFP based replication assay, EC50=0.001 μM	17223230
human PBMC cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype D isolate 92UG001 infected in human PBMC cells by cell based assay, EC50=0.00026 μM	19933797
MT2 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity in human MT2 cells assessed as inhibition of cell growth, CC50=8 μM	23298809
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 reverse transcriptase K103N and Y181C double mutant infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral infection, EC50=0.002 μM	22081993
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生物活性

產(chǎn)品描述

Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑(NNRTI)，被用于治療HIV-1感染。

特性

批準(zhǔn)的抗HIV藥，與其他舊的NNRTIs相比，具有更長的半衰期和降低的副作用。

靶點

Reverse transcriptase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Rilpivirine表現(xiàn)出抗病毒活性，對野生型和選擇性定位點單一和雙重HIV-1突變體，EC50的范圍為0.1 nM 到 2 nM。^[1] Rilpivirine抑制病毒復(fù)制，第一代NNRTIs不能抑制復(fù)制的濃度，并且產(chǎn)生高的基因屏障以阻礙發(fā)展。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	靜脈注射Rilpivirine后，消除半衰期范圍為在大鼠體內(nèi)4.4小時，在狗體內(nèi)31小時。Rilpivirine的PEG 400口服給藥后，半衰期范圍為在大鼠體內(nèi)2.8小時，在狗體內(nèi)39小時。^[1]
動物實驗	Animal Models	Sprague?Dawley大鼠，比格犬，白色新西蘭兔，以及食蟹猴。
	Dosages	4 毫克/千克(大鼠)；1.25 毫克/千克(另一物種)
	Administration	靜脈注射，口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05601128	Active not recruiting	HIV-1-infection\|HIV Infections\|HIV I Infection	Allegheny Singer Research Institute (also known as Allegheny Health Network Research Institute)	January 1 2023	Phase 3
NCT05112939	Active not recruiting	Healthy	Janssen Research & Development LLC	November 16 2021	Phase 1
NCT05358756	Completed	Healthy Subject	Aptorum International Limited	October 9 2021	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Janssen PA, et al. J Med Chem. 2005, 48(6), 1901-1909. [2] Azijn H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(2), 718-727.

參考文獻(xiàn)

[1] Janssen PA, et al. J Med Chem. 2005, 48(6), 1901-1909.
[2] Azijn H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(2), 718-727.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	366.42	分子式	C₂₂H₁₈N₆
CAS號	500287-72-9	SDF	Download Rilpivirine SDF
Smiles	CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C=CC#N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (199.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL ( (199.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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