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Estriol
別名: NSC-12169 中文名稱：雌三醇
Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受體陰性乳腺癌細胞，拮抗G-蛋白偶聯(lián)雌激素受體。
Estriol Chemical Structure
CAS: 50-27-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S246601
DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.34%
99.34
Estriol相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受體陰性乳腺癌細胞，拮抗G-蛋白偶聯(lián)雌激素受體。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 1 μM Estriol 作用于SkBr3細胞，通過作為GPR30依賴性通路的拮抗劑，而廢除100 nM G-1誘導的增殖效果。[1]Estriol 具有抗雌激素活性，通過干擾雌激素誘導的陽性 共同結(jié)合和受體二聚化，及hER復合體與 ERE結(jié)合,也降低 雌激素依賴性轉(zhuǎn)錄，這種作用存在劑量依賴性。[2]最新研究顯示雌激素(Estrone, Estradiol, 和Estriol)抑制Alzheimer疾病相關(guān)的Aβ低聚物形成，且在體外，Estriol 活性最強。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | SkBr3 細胞 | ||
| 濃度 | 100 nM | |||
| 孵育時間 | 6 天 | |||
| 方法 | MTT檢測中細胞培養(yǎng)在96孔板中，按每孔104個細胞的密度，生長在200 μL 生長培養(yǎng)基中。沖洗一次已經(jīng)粘附的細胞，然后按指定處理方法，在含 2.5% 木炭剝離 FBS的培養(yǎng)基中進一步溫育，每2天更換一次培養(yǎng)基。每兩天，在合適的情況下，轉(zhuǎn)染200 ng 指定質(zhì)粒，然后使用Fugene6 試劑處理。隨后溫育6天，每孔加入含 1mg/mL MTT的實驗混合物(每孔10L)，在37 oC下含5% CO2 環(huán)境下溫育4小時。代謝活躍細胞降低黃色tetrazolium MTT, 導致產(chǎn)生細胞內(nèi)紫色甲臜,與溶于0.01N HCl 的200 L 1% SDS溫育過夜后，釋放，使用酶聯(lián)免疫吸附檢測酶標儀在570 nm處測定吸光值，通過分光光度法定量分析。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Estriol 處理 mPTEN+/-小鼠,使子宮濕重與體重相對比率漲到187.54%，而Estriol處理野生型小鼠，使比率漲到 176.88%。[4]Estriol (20 mg/kg腹腔注射 )處理大鼠，使 Kupffer 細胞對LPS敏感，通過依賴于提高CD14的機制。而提高CD14則通過提升門脈血內(nèi)毒素，而提升門脈血內(nèi)毒素則通過提高腸通透性，Estriol腹腔注射給藥24小時后，再注射亞致死劑量LPS(5 mg/kg)，則24小時內(nèi)有一半大鼠死亡。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | mPTEN+/-和野生型小鼠 |
| Dosages | 4 μg/g/day | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05000424 | Unknown status | Quality of Life|Pregnancy Related |
Franklin Health Research |
November 1 2021 | Not Applicable |
| NCT05012072 | Recruiting | Mental Health Wellness 1|Preterm Birth |
Microgen LLC |
August 1 2021 | Phase 2 |
| NCT04305093 | Completed | Obesity; Endocrine|Hormone Disturbance |
Precision Analytical Inc. |
December 15 2019 | -- |
| NCT04267731 | Completed | Aging Well |
Vemico Ltd.|University of Roehampton |
December 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03116022 | Unknown status | Dyspareunia|Menopause|Sexual Dysfunction |
University of Sao Paulo |
June 1 2017 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 288.39 | 分子式 | C18H24O3 |
| CAS號 | 50-27-1 | SDF | Download Estriol SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (197.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (34.67 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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