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AZD2858
AZD2858一種選擇性的GSK-3抑制劑，IC50為68 nM，激活Wnt信號通路，增強大鼠的骨質。
AZD2858 Chemical Structure
CAS: 486424-20-8
產品質控
批次：
S725301
DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.56%
99.56
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | AZD2858一種選擇性的GSK-3抑制劑，IC50為68 nM，激活Wnt信號通路，增強大鼠的骨質。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD2858是選擇性的GSK-3抑制劑，IC50 是68 nM，抑制tau 396位點的磷酸化，激活Wnt信號通路。AZD2858 處理(1 μM, 12 h)分離的人成骨細胞導致β-catenin水平增加3倍。[1]在人和大鼠的間充質干細胞中，AZD2858引起β-catenin穩(wěn)定，激活體外成骨細胞和成骨細胞鈣化的hADSC定型。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Tau磷酸化試驗 | |||
| 表達4-復制Tau的NIH-3T3 細胞用作測定AZD2858活性的細胞系。細胞在含有2 mM L-glut和10% HiFCS的DMEM培養(yǎng)基上培養(yǎng)。以6×105細胞/孔的密度接種在6孔板上。每次實驗中，AZD2858的濃度分別是1, 10, 100, 500, 1000, 2000以及10,000 nM，重復三次。細胞預處理4小時，用100ul裂解液(0.5% NP-40, 10 mM Tris, pH 7.2, 150 mM NaCl, 2 mM EDTA)裂解。加入蛋白酶和磷酸酶抑制劑（50 mM NaF, 0.2 mM NaVO4 和Cocktail 蛋白酶抑制劑）制成懸浮液，在? 80°C冷凍至少1小時，在解凍并離心裂解前，根據(jù)標準的操作手冊做免疫印跡分析。封閉以后，印跡暴露于第一抗體，Phospho-Ser396-tau (1:1000)過夜，漂洗，然后用第二抗體(驢抗兔，1:5000)培養(yǎng)，隨后清洗。對于重新檢測，使用第一抗體Tau5 (1:200)和第二抗體辣根過氧化物酶連接的抗體（羊抗鼠，1:10000）。所有印跡通過ECL蛋白質印跡檢測試劑盒，Kodak X-ray膠片生成，用密度分析定量，計算S396tau和總tau（tau5）的比值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類脂肪衍生的干細胞和大鼠MSCs | ||
| 濃度 | ~20 mM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 人脂肪衍生的干細胞和大鼠MSCs（分離自懷孕8周以上的Sprague Dawley大鼠骨髓）在含有5% FBS和2 mM GlutaMax的DMEM培養(yǎng)基中生長。細胞以3–5000個細胞/孔的密度接種在含基礎培養(yǎng)基的96孔板上，培養(yǎng)18小時后用AZD2858 (0.3 nM 到 20 mM)處理。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 與對照組相比，大鼠口服AZD2858治療兩周后引起骨密度劑量依賴增加，治療兩周后，在每天20 毫克/千克(總BMC: 對照組的172%)劑量下具有最大療效。在皮層中也會發(fā)現(xiàn)小而顯著的效果(總BMC: 對照組的111%)。[1]AZD2858處理大鼠(30 微摩爾/千克)三周后出現(xiàn)胼胝中礦物質密度(2周時28% ，三周時38%)和礦物質含量(兩周時81% ，三周時93%)增加。AZD2858處理使骨折恢復更快，有骨性骨痂但沒有明顯的軟骨成分。[3] 大鼠用AZD2858處理28天后，使血清中骨更新標志物和骨密度增加產生時間依賴性變化。大鼠用AZD2858處理7天后，骨形成標志P1NP增加，溶蝕標志物TRAcP-5b降低，這表明骨合成代謝增加，溶蝕作用減弱。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 30微摩爾/千克/天 | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 453.52 | 分子式 | C21H23N7O3S |
| CAS號 | 486424-20-8 | SDF | Download AZD2858 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C(=N3)C(=O)NC4=CN=CC=C4)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (15.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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