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PHA-665752
PHA-665752是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性c-Met抑制劑，在無細胞試驗中IC50為9 nM，對c-Met的選擇性比對 RTKs和 STKs高50倍以上。
PHA-665752 Chemical Structure
CAS: 477575-56-7
產品質控
批次：
純度：
99.91%
99.91
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相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| LC-2-ad | Growth Inhibition Assay | IC50=49.1413 μM | SANGER | ||
| NCI-H2171 | Growth Inhibition Assay | IC50=46.0272 μM | SANGER | ||
| HH | Growth Inhibition Assay | IC50=43.5069 μM | SANGER | ||
| CCRF-CEM | Growth Inhibition Assay | IC50=42.2797 μM | SANGER | ||
| EW-18 | Growth Inhibition Assay | IC50=40.8303 μM | SANGER | ||
| NCI-H510A | Growth Inhibition Assay | IC50=38.2032 μM | SANGER | ||
| BC-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=38.033 μM | SANGER | ||
| IMR-5 | Growth Inhibition Assay | IC50=37.4318 μM | SANGER | ||
| KU812 | Growth Inhibition Assay | IC50=34.5702 μM | SANGER | ||
| KS-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=33.9481 μM | SANGER | ||
| SW962 | Growth Inhibition Assay | IC50=33.4513 μM | SANGER | ||
| MONO-MAC-6 | Growth Inhibition Assay | IC50=32.8795 μM | SANGER | ||
| NB7 | Growth Inhibition Assay | IC50=32.2665 μM | SANGER | ||
| EW-13 | Growth Inhibition Assay | IC50=29.5045 μM | SANGER | ||
| VA-ES-BJ | Growth Inhibition Assay | IC50=29.3729 μM | SANGER | ||
| 697 | Growth Inhibition Assay | IC50=28.7633 μM | SANGER | ||
| MOLT-13 | Growth Inhibition Assay | IC50=27.1847 μM | SANGER | ||
| COLO-800 | Growth Inhibition Assay | IC50=27.17 μM | SANGER | ||
| TE-11 | Growth Inhibition Assay | IC50=26.069 μM | SANGER | ||
| ACN | Growth Inhibition Assay | IC50=22.2497 μM | SANGER | ||
| SK-N-DZ | Growth Inhibition Assay | IC50=21.2131 μM | SANGER | ||
| RPMI-8402 | Growth Inhibition Assay | IC50=20.3269 μM | SANGER | ||
| LXF-289 | Growth Inhibition Assay | IC50=19.8629 μM | SANGER | ||
| KE-37 | Growth Inhibition Assay | IC50=19.8233 μM | SANGER | ||
| NB14 | Growth Inhibition Assay | IC50=19.5425 μM | SANGER | ||
| NCI-H720 | Growth Inhibition Assay | IC50=18.771 μM | SANGER | ||
| EoL-1-cell | Growth Inhibition Assay | IC50=18.4545 μM | SANGER | ||
| SCC-15 | Growth Inhibition Assay | IC50=18.3498 μM | SANGER | ||
| TE-15 | Growth Inhibition Assay | IC50=16.5771 μM | SANGER | ||
| KNS-81-FD | Growth Inhibition Assay | IC50=15.5849 μM | SANGER | ||
| NALM-6 | Growth Inhibition Assay | IC50=15.2196 μM | SANGER | ||
| ES5 | Growth Inhibition Assay | IC50=14.467 μM | SANGER | ||
| HT-144 | Growth Inhibition Assay | IC50=14.2163 μM | SANGER | ||
| GI-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=11.8596 μM | SANGER | ||
| DOHH-2 | Growth Inhibition Assay | IC50=10.9264 μM | SANGER | ||
| NCI-H1395 | Growth Inhibition Assay | IC50=10.8024 μM | SANGER | ||
| ETK-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=10.2931 μM | SANGER | ||
| CTV-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=9.85024 μM | SANGER | ||
| EW-16 | Growth Inhibition Assay | IC50=9.6543 μM | SANGER | ||
| A498 | Growth Inhibition Assay | IC50=8.28446 μM | SANGER | ||
| ES6 | Growth Inhibition Assay | IC50=7.8195 μM | SANGER | ||
| EW-22 | Growth Inhibition Assay | IC50=7.73614 μM | SANGER | ||
| NCI-SNU-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=5.63733 μM | SANGER | ||
| Becker | Growth Inhibition Assay | IC50=5.2466 μM | SANGER | ||
| KM12 | Growth Inhibition Assay | IC50=4.418 μM | SANGER | ||
| NOS-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=4.39867 μM | SANGER | ||
| ES1 | Growth Inhibition Assay | IC50=3.34866 μM | SANGER | ||
| MRK-nu-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=2.40056 μM | SANGER | ||
| SUP-T1 | Growth Inhibition Assay | IC50=2.13964 μM | SANGER | ||
| MV-4-11 | Growth Inhibition Assay | IC50=1.2947 μM | SANGER | ||
| SK-LMS-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=0.89846 μM | SANGER | ||
| ALL-PO | Growth Inhibition Assay | IC50=0.81277 μM | SANGER | ||
| KINGS-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=0.35911 μM | SANGER | ||
| LB2241-RCC | Growth Inhibition Assay | IC50=0.15702 μM | SANGER | ||
| NCI-SNU-5 | Growth Inhibition Assay | IC50=0.12375 μM | SANGER | ||
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生物活性
| 產品描述 | PHA-665752是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性c-Met抑制劑，在無細胞試驗中IC50為9 nM，對c-Met的選擇性比對 RTKs和 STKs高50倍以上。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PHA-665752 顯著抑制c-Met激酶活性，Ki 為4 nM，IC50為 9 nM, 且與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比，作用于c-Met選擇性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50為25-50 nM。PHA-665752也顯著抑制HGF-和c-Met-依賴的功能，如細胞運動和細胞增殖，IC50分別為40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多種腫瘤細胞系，有效抑制HGF-刺激的或組成型的c-Met下游調節(jié)器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。[1]PHA-665752作用于TPR-MET-轉化的BaF3細胞，抑制細胞生長，這種作用存在劑量依賴性，0.2 μM PHA-665752也抑制組成型細胞活力和遷移，抑制率達92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met，也誘導33.1%細胞凋亡，且使G1期細胞從42.4% 提高到77.0%。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外酶實驗 | |||
| 使用GST融合蛋白的c-Met激酶域進行c-Met實驗。在ATP和二價陽離子 (MgCl2 或 MnCl2 10-20 mM)存在時，根據(jù)激酶肽底物和聚-glu-tyr的磷酸化，測定PHA-665752抑制c-Met的IC50值。測定作用于c-Met的線性范圍(即,速率維持初始速率的時間周期), 然后在這個范圍內測定動力學和IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | S114, GTL-16, NCI-H441, 和 BxPC-3 | ||
| 濃度 | 溶于DMSO, 終濃度為~10 μM | |||
| 孵育時間 | 18,或72小時 | |||
| 方法 | 增殖實驗中, 細胞生長在含0.1% FBS 的培養(yǎng)基中48小時， 然后使用不同濃度PHA-665752處理細胞。18小時后,細胞和BrdUrd溫育1小時，混合，使用抗BrdUrd過氧化物酶抗體染色,然后實驗板在630 nm處讀數(shù)。凋亡實驗中, 細胞生長在含2% FBS的培養(yǎng)基中，在有或無HGF (50 ng/mL) 存在時，使用不同濃度PHA-665752處理細胞72小時。72 小時后, 加入含溴化乙錠和吖啶橙的混合物,通過熒光顯微鏡計算凋亡細胞(明亮的橙色細胞或細胞碎片)。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | IDO p-Met / Met / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK |
|
27082119 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
|
20603611 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 與體內抑制c-Met磷酸化和信號轉導一致，PHA-665752 處理S114移植瘤，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg劑量處理，腫瘤生長抑制分別為20 %, 39% 和68%。[1]PHA665752 處理鼠移植瘤模型，顯著降低腫瘤生長，分別使NCI-H69, NCI-H441 和A549 腫瘤生長降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也顯著抑制血管新生，抑制85%以上, 降低內皮生長因子產量，提高血管生成抑制劑血小板-1的產量。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶S114 或GTL-16移植瘤的雌性無胸腺nu/nu小鼠 |
| Dosages | ~30 mg/kg/day | |
| Administration | 靜脈注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 641.61 | 分子式 | C32H34Cl2N4O4S |
| CAS號 | 477575-56-7 | SDF | Download PHA-665752 SDF |
| Smiles | CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCCC2CN3CCCC3)C)C=C4C5=C(C=CC(=C5)S(=O)(=O)CC6=C(C=CC=C6Cl)Cl)NC4=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 128 mg/mL ( (199.49 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (15.58 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I need to use S1070 for intraperitoneal application in mice. Could you tell me the solvent you use, please?
回答：
The highest concentration of PHA-665752 (S1070) in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O is 5mg/ml. If you want to get higher concentration, the concentration of DMSO and PEG will be higher. For example, it can be dissolved in 8% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml clearly.
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