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VO-Ohpic trihydrate

VO-Ohpic是一種有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制劑,IC50為35 nM。

VO-Ohpic trihydrate Chemical Structure

VO-Ohpic trihydrate Chemical Structure

CAS: 476310-60-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
10mg 958.89 現(xiàn)貨
50mg 3251.5 現(xiàn)貨
200mg 6937.4 現(xiàn)貨
1g 18755.57 現(xiàn)貨
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VO-Ohpic trihydrate相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 VO-Ohpic是一種有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制劑,IC50為35 nM。
靶點
PTEN [1]
(Cell-free assay)
35 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 VO-OHpic是一個特異性抑制PTEN細胞酶活性的小分子化合物(PTEN可依次激活下游靶標Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后,脂肪細胞的葡萄糖吸收顯著增強。PTEN抑制劑加速纖維母細胞的創(chuàng)傷修復[1]。VO-OHpic抑制細胞活力、細胞增殖和集落形成,并在Hep3B細胞(低表達PTEN)中誘導衰老相關(guān)的β-半乳糖苷酶的活性,在PLC/PRF/5細胞(高表達PTEN)中的效果比較弱,在PTEN陰性的SNU475細胞中沒有此效果[2]。
細胞實驗 細胞系 人類肝癌細胞株Hep3B, PLC/PRF/5和SNU475
濃度 0-5 μM
孵育時間 72 h
方法 通過比色法免疫學實驗,檢測細胞DNA中BrdU整合數(shù)量,由此檢測細胞增殖。以3×103細胞/孔的密度將細胞接種于96孔板,用不同濃度的VO-OHpic進行處理,處理72小時。藥物處理結(jié)束后24小時,加入BrdU。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 VO-Ohpic顯著抑制帶瘤(Hep3B細胞的異種移植瘤)小鼠的腫瘤生長[2]。在KCl誘導的心臟停搏前30分鐘,向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可顯著增加其生存率和心臟功能指標LVPmax、dP/dt max并持續(xù)受益。VO-OHpic還顯著增加乳酸清除率、降低血糖水平[3]。
動物實驗 Animal Models 雄性無胸腺裸鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學信息&溶解度

分子量 415.20 分子式

C12H9N2O8V.3H2O.H

CAS號 476310-60-8 SDF Download VO-Ohpic trihydrate SDF
Smiles [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( (173.41 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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