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VO-Ohpic是一種有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制劑,IC50為35 nM。
VO-Ohpic trihydrate Chemical Structure
CAS: 476310-60-8
相關(guān)產(chǎn)品 | SF1670 bpV (HOpic) | 點擊展開 |
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相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | VO-Ohpic是一種有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制劑,IC50為35 nM。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | VO-OHpic是一個特異性抑制PTEN細胞酶活性的小分子化合物(PTEN可依次激活下游靶標Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后,脂肪細胞的葡萄糖吸收顯著增強。PTEN抑制劑加速纖維母細胞的創(chuàng)傷修復[1]。VO-OHpic抑制細胞活力、細胞增殖和集落形成,并在Hep3B細胞(低表達PTEN)中誘導衰老相關(guān)的β-半乳糖苷酶的活性,在PLC/PRF/5細胞(高表達PTEN)中的效果比較弱,在PTEN陰性的SNU475細胞中沒有此效果[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | 人類肝癌細胞株Hep3B, PLC/PRF/5和SNU475 | ||
濃度 | 0-5 μM | |||
孵育時間 | 72 h | |||
方法 | 通過比色法免疫學實驗,檢測細胞DNA中BrdU整合數(shù)量,由此檢測細胞增殖。以3×103細胞/孔的密度將細胞接種于96孔板,用不同濃度的VO-OHpic進行處理,處理72小時。藥物處理結(jié)束后24小時,加入BrdU。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | VO-Ohpic顯著抑制帶瘤(Hep3B細胞的異種移植瘤)小鼠的腫瘤生長[2]。在KCl誘導的心臟停搏前30分鐘,向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可顯著增加其生存率和心臟功能指標LVPmax、dP/dt max并持續(xù)受益。VO-OHpic還顯著增加乳酸清除率、降低血糖水平[3]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | 雄性無胸腺裸鼠 |
Dosages | 10 mg/kg | |
Administration | 腹腔注射 |
分子量 | 415.20 | 分子式 | C12H9N2O8V.3H2O.H |
CAS號 | 476310-60-8 | SDF | Download VO-Ohpic trihydrate SDF |
Smiles | [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (173.41 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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