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NVP-ADW742
別名: GSK 552602A, ADW742
NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一種IGF-1R抑制劑，IC50為0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果強16倍以上；對HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit幾乎沒有活性。
NVP-ADW742 Chemical Structure
CAS: 475488-23-4
產品質控
批次：
純度：
99.73%
99.73
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| 相關靶點 | Insulin Receptor | 點擊展開 |
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相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf21 cells | Function assay | Inhibition of human IGF1R expressed in Sf21 cells by time-resolved fluorescence assay, IC50=0.078 μM | 17689078 | ||
| MiaPaCa2 cells | Function assay | Inhibition IGF1R phosphorylation in human MiaPaCa2 cells, IC50=0.323 μM | 17689078 | ||
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生物活性
| 產品描述 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一種IGF-1R抑制劑，IC50為0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果強16倍以上；對HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit幾乎沒有活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰島素受體(InsR)選擇性高6倍多，IC50為2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210時抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 與顯著抑制 IGF-1誘導的IGF-1R 及其下游靶點 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742顯著抑制血清刺激的多種細胞增殖，這種作用存在劑量依賴性，作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細胞系時，IC50為0.1-0.5 μM，與 BMSCs共培養(yǎng)不能克服對MM的抗癌效果。在有血清存在時，NVP-ADW742也廢除 腫瘤細胞對IL-6的反應。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常規(guī)抗癌試劑 (毒性化療劑) 或研究用的抗癌試劑 (CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM細胞系，也有效作用于抗多種藥物的MM 患者體內的原發(fā)性腫瘤細胞。NVP-ADW742作用于腫瘤細胞和骨髓基質干細胞,降低VEGF產量，且作用于多種腫瘤類型，如甲狀腺癌細胞和MM細胞，抑制IGF-1誘導的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM細胞或前列腺癌細胞對其他抗癌試劑如Doxorubicin, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 細胞激酶活性實驗 | |||
| 在濃度不斷增高的NVP-ADW742存在時，通過96孔“Capture ELISAs”檢測實驗測定細胞水平 NVP-ADW742作用于IGF-1R自磷酸化的IC50值。NWT-21細胞接種在96孔組織培養(yǎng)板上，孔中含完全培養(yǎng)基，細胞生長到有70-80% 細胞匯合，然后在 0.5% FCS培養(yǎng)基中饑餓處理24小時。隨后,在NVP-ADW742存在時，細胞溫育90分鐘，隨后使用IGF-I (10 ng/mL) 在37oC下刺激10分鐘。然后再使用冰凍的PBS沖洗細胞2次，然后在4oC 下與每孔50 μLl RIPA-buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.2, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA, 6 mM EGTA, 1% NP-40, 20 mM NaF, 1 mM Benzamidine, 15 mM 焦磷酸鈉, 1 mM PMSF 和 0.5 mM Na3VO4)溶解。每組實驗中的裂解液轉移到使用IGF-1R特定抗體預包被的黑色ELISA 板上。然后裂解液與 40 μL堿性磷酸酶(AP)標記的抗磷酸抗體混合，再在RIPA buffer中稀釋到0.2 μg/mL, 然后在4oC下溫育過夜。沖洗(PBST)后，在室溫下與含Emerald II(每孔90 μL)的熒光AP-底物 CDPStar RTU 溫育, 使用Packard Top Count閃爍計數(shù)器測量熒光值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MM-1S, MM-1R, RPMI-8226/S, OPM-1, OCI-My5, SKMM2, KMS-12-BM, XG-1, L363, S6B45, 等等 | ||
| 濃度 | 溶于DMSO, 終濃度為~10 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 在有或無血清存在時，使用不同濃度NVP-ADW742處理細胞48小時。通過MTT實驗測定細胞存活情況。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | NVP-ADW742按10 mg/kg劑量處理含擴散MM的小鼠模型，每天兩次，顯著抑制腫瘤生長，延長壽命，且增強抗癌效果。[1] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 靜脈注射MM-1S-Luc+人MM細胞的雄性SCID/NOD小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg，每天兩次 | |
| Administration | 腹腔注射或口服飼喂 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 453.58 | 分子式 | C28H31N5O |
| CAS號 | 475488-23-4 | SDF | Download NVP-ADW742 SDF |
| Smiles | C1CCN(C1)CC2CC(C2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)C5=CC(=CC=C5)OCC6=CC=CC=C6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 22 mg/mL ( (48.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (44.09 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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