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SB366791

SB-366791是一種新型有效的選擇性TRPV1拮抗劑。IC50為5.7 nM。

SB366791 Chemical Structure

SB366791 Chemical Structure

CAS: 472981-92-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 795.35 現(xiàn)貨
25mg 3088.45 現(xiàn)貨
100mg 7347.03 現(xiàn)貨
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批次： S823801 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.74%
99.74

SB366791相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 SB-366791是一種新型有效的選擇性TRPV1拮抗劑。IC50為5.7 nM。
靶點(diǎn)
TRPV1 [1]
(Cell-based assay)
5.7 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 SB-366791是一種結(jié)構(gòu)新穎、有效的TRPV1拮抗劑。該化合物能夠抑制capsaicin-, acid- and heat-所介導(dǎo)的TRPV1的激活，但對大多數(shù)酶、離子通道、GPCRs和蛋白沒有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 牙齦上皮細(xì)胞(epi 4)
濃度 1 μM
孵育時(shí)間 30 min
方法 用1 μM TRPV1的拮抗劑， SB-366791進(jìn)行處理，處理30分鐘能抑制72h時(shí)capsaicin所誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TRPV1拮抗劑SB366791能減少自發(fā)痛行為（縮足反應(yīng)），但對移動和承重沒有提高。低于止痛劑量的SB366791會加強(qiáng)3 mg/kg和10 mg/kg嗎啡在自發(fā)痛反應(yīng)和承重上的效果，但對移動沒有效果。嗎啡和SB366791的結(jié)合使用對于骨癌痛有有效的鎮(zhèn)痛效果[2]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models Adult male C3H/HeJ mice
Dosages 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg
Administration 腹膜腔內(nèi)注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 287.74 分子式

C16H14ClNO2
CAS號 472981-92-3 SDF Download SB366791 SDF
Smiles COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (198.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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