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別名: ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid 中文名稱:白樺脂酸,樺木酸
Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一種天然的五環(huán)三萜類化合物,具有抗病毒,抗瘧藥,抗發(fā)炎和抗腫瘤的特性。有文獻報道,Betulinic acid也是 NF-κB 的抑制劑。
Betulinic acid Chemical Structure
CAS: 472-15-1
相關靶點 | Topo I Topo II Topo IV | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Genz-644282 Hydroxy Camptothecine Rubitecan | 點擊展開 |
相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一種天然的五環(huán)三萜類化合物,具有抗病毒,抗瘧藥,抗發(fā)炎和抗腫瘤的特性。有文獻報道,Betulinic acid也是 NF-κB 的抑制劑。 | ||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Betulinic acid通過阻斷H9淋巴細胞中HIV復制,EC50值為1.4 μM,并抑制未感染的H9細胞生長,IC50值為13 μM,從而表現(xiàn)出抗HIV活性。[1] Betulinic acid通過抑制氨肽酶N的活性而用作抗黑色素瘤劑,IC50 為7.3 μM。[2]此外,Betulinic acid抑制真核生物的拓撲異構(gòu)酶I的活性,IC50為5 μM,并且可以被用來作為一個強有力的抗腫瘤候選藥物。[3] | |||
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激酶實驗 | 拓撲異構(gòu)酶 I-DNA 相互作用 | |||
在betulinic acid存在或者不存在的結(jié)合緩沖液中,退火的25-mer雙重寡核苷酸-1和寡核苷酸-2與25或50單位的大鼠肝臟拓撲異構(gòu)酶I在8 °C下培養(yǎng)15分鐘。培養(yǎng)后,反應混合物在7%非變性聚丙烯酰胺凝膠中于4 °C下在0.167倍TBE緩沖液中進行電泳,DNA帶用溴化乙錠染色。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Betulinic acid抑制無胸腺裸鼠LNCaP細胞中前列腺癌細胞和腫瘤(異種移植)的生長,這種抑制作用部分是由于蛋白酶依賴性Sp1,Sp3,Sp4和一些SP-調(diào)節(jié)基因的下調(diào)。[4] | |
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動物實驗 | Animal Models | LNCaP移植瘤模型 |
Dosages | 10和20毫克/千克/天 | |
Administration | 口服 |
分子量 | 456.7 | 分子式 | C30H48O3 |
CAS號 | 472-15-1 | SDF | Download Betulinic acid SDF |
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (102.91 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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