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Betulinic acid

別名: ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid 中文名稱:白樺脂酸,樺木酸

Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一種天然的五環(huán)三萜類化合物,具有抗病毒,抗瘧藥,抗發(fā)炎和抗腫瘤的特性。有文獻(xiàn)報(bào)道,Betulinic acid也是 NF-κB 的活化劑。

Betulinic acid Chemical Structure

Betulinic acid Chemical Structure

CAS: 472-15-1

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生物活性

產(chǎn)品描述 Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一種天然的五環(huán)三萜類化合物,具有抗病毒,抗瘧藥,抗發(fā)炎和抗腫瘤的特性。有文獻(xiàn)報(bào)道,Betulinic acid也是 NF-κB 的活化劑。
靶點(diǎn)
HIV-1 [1] Eukaryotic topoisomerase I [3] Aminopeptidase N [2]
1.4 μM(EC50) 5 μM 7.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Betulinic acid通過阻斷H9淋巴細(xì)胞中HIV復(fù)制,EC50值為1.4 μM,并抑制未感染的H9細(xì)胞生長,IC50值為13 μM,從而表現(xiàn)出抗HIV活性。[1] Betulinic acid通過抑制氨肽酶N的活性而用作抗黑色素瘤劑,IC50 為7.3 μM。[2]此外,Betulinic acid抑制真核生物的拓?fù)洚悩?gòu)酶I的活性,IC50為5 μM,并且可以被用來作為一個(gè)強(qiáng)有力的抗腫瘤候選藥物。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I-DNA 相互作用
在betulinic acid存在或者不存在的結(jié)合緩沖液中,退火的25-mer雙重寡核苷酸-1和寡核苷酸-2與25或50單位的大鼠肝臟拓?fù)洚悩?gòu)酶I在8 °C下培養(yǎng)15分鐘。培養(yǎng)后,反應(yīng)混合物在7%非變性聚丙烯酰胺凝膠中于4 °C下在0.167倍TBE緩沖液中進(jìn)行電泳,DNA帶用溴化乙錠染色。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Betulinic acid抑制無胸腺裸鼠LNCaP細(xì)胞中前列腺癌細(xì)胞和腫瘤(異種移植)的生長,這種抑制作用部分是由于蛋白酶依賴性Sp1,Sp3,Sp4和一些SP-調(diào)節(jié)基因的下調(diào)。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models LNCaP移植瘤模型
Dosages 10和20毫克/千克/天
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 456.7 分子式

C30H48O3

CAS號(hào) 472-15-1 SDF Download Betulinic acid SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 47 mg/mL ( (102.91 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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