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Jervine

別名: 11-Ketocyclopamine 中文名稱:蒜藜蘆堿

Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信號(hào)通路的抑制劑(IC50=500-700 nM),通過與smoothened相互作用抑制shh信號(hào)通路。

Jervine Chemical Structure

Jervine Chemical Structure

CAS: 469-59-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1040.63 現(xiàn)貨
25mg 3660.97 現(xiàn)貨
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Jervine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
s12 cells Function assay Inhibition of lipid-modified (octylated) form of SHH expressed in mouse s12 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.5 μM 19309080
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生物活性

產(chǎn)品描述 Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信號(hào)通路的抑制劑(IC50=500-700 nM),通過與smoothened相互作用抑制shh信號(hào)通路。
靶點(diǎn)
Hedgehog [1] Shh [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 相較于對(duì)照組,暴露于25 μg/ml jervine的軟骨細(xì)胞在細(xì)胞數(shù)目上有明顯的減少,而在細(xì)胞形態(tài)或阿爾新藍(lán)染色的強(qiáng)度沒有變化[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 C3H/10T 1/2 CL8細(xì)胞
濃度 5, 10 或 25 μg/ml
孵育時(shí)間 48 h
方法

將細(xì)胞培養(yǎng)于含10%胎牛血清和0.25 mg/ml硫酸慶大霉素的Eagle's basal medium中。然后將細(xì)胞接種于35-mm組織培養(yǎng)皿中,密度為1×104/皿。培養(yǎng)24小時(shí)后,加入藥物,jervine的終濃度為5, 10, or 25 μg/ml;retinoic acid的終濃度為0.03, 0.30, or 3.0 μg/ml。48小時(shí)后,移除培養(yǎng)基,用PBS(pH7.4)洗滌三次,然后將細(xì)胞收集并對(duì)細(xì)胞進(jìn)行計(jì)數(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 暴露于jervine的胚胎會(huì)產(chǎn)生顱面骨畸形,與Shh突變胚胎表型類似。這些胚胎的下頜在大小上顯著減小,通常會(huì)造成門齒的缺失。對(duì)受孕小鼠處理以jervine會(huì)導(dǎo)致其胚胎發(fā)生頜骨缺損,其表型與Prx1?/?Prx2?/?的胚胎相似。頜骨遠(yuǎn)端部分大小減小、門齒缺失[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models A/J小鼠
Dosages 400 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 425.60 分子式

C27H39NO3

CAS號(hào) 469-59-0 SDF Download Jervine SDF
Smiles CC1CC2C(C(C3(O2)CCC4C5CC=C6CC(CCC6(C5C(=O)C4=C3C)C)O)C)NC1
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( (23.49 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (9.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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