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Azathioprine
別名: BW 57-322 中文名稱：硫唑嘌呤
Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物，抑制了嘌呤的合成以及GTP結合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。
Azathioprine Chemical Structure
CAS: 446-86-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Azathioprine相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Cdc42-subclass Rac Rho-subclass | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | NSC 23766 trihydrochloride CCG-1423 EHop-016 ML141 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物，抑制了嘌呤的合成以及GTP結合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在原代人CD4+ T淋巴細胞中，Azathioprine抑制Rac1的靶基因如細胞分裂素活化蛋白激酶激酶（MEK）中的活化NF-κB，和bcl-X（L），從而導致細胞凋亡的線粒體途徑。Azathioprine通過調(diào)制Rac1的活性從而將一個共刺激信號轉換成細胞凋亡信號。[1]Azathioprine生成-6-硫代GTP，從而經(jīng)由Vav活性對Rac蛋白防止有效的免疫應答的發(fā)展。[2] Azathioprine(1 mM)恢復ATP水平和阻止細胞損傷，而培養(yǎng)在葡萄糖富集培養(yǎng)基增強ATP水平和可改善細胞死亡。Azathioprine降低生存能力，在1天為5-34％，而4天為42-92％。[3] 在原代培養(yǎng)的大鼠肝細胞中，Azathioprine降低肝細胞的生存力和誘導下列事件：細胞內(nèi)減少谷胱甘肽（GSH）耗竭，代謝活性降低，和乳酸脫氫酶的釋放。在完整分離的大鼠肝線粒體中，Azathioprine對肝細胞的效果和膨脹和增加的氧消耗。 [4] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠大鼠腦內(nèi)移植體中，Azathioprine和cyclosporin A或prednisolone聯(lián)用導致14／15的移植體（93％）的存活率，而對照組是11／14（79％）。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06066957 | Recruiting | Cytomegalovirus Infections|Transplant-Related Disorder |
University of Pennsylvania|Merck Sharp & Dohme LLC |
April 4 2024 | Phase 2 |
| NCT05859191 | Recruiting | Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology |
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100 |
July 21 2023 | -- |
| NCT05994716 | Enrolling by invitation | Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis |
Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department|Sechenov University |
April 25 2023 | Not Applicable |
| NCT05349006 | Not yet recruiting | Central Nervous System Inflammation|MOG-IgG Associated Disease |
Hospices Civils de Lyon |
January 1 2023 | Phase 3 |
| NCT05370690 | Unknown status | Uveitis |
University Hospital Brest |
May 1 2022 | -- |
| NCT05321485 | Unknown status | Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis |
Maxima Medical Center |
March 16 2022 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 277.26 | 分子式 | C9H7N7O2S |
| CAS號 | 446-86-6 | SDF | Download Azathioprine SDF |
| Smiles | CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (194.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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