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AM1241
AM1241是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor激動劑，Ki為3.4 nM，比作用于CB1受體選擇性高82倍。
AM1241 Chemical Structure
CAS: 444912-48-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.73%
99.73
AM1241相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | CB1 CB2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AM251 BML-190 6-Iodopravadoline (AM630) 6-Iodopravadoline (AM630) Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AM1241是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor激動劑，Ki為3.4 nM，比作用于CB1受體選擇性高82倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在免疫細(xì)胞化學(xué)研究中，AM1241作用于炎癥卡拉膠模型，抑制脊髓Fos蛋白表達(dá)，F(xiàn)os蛋白是神經(jīng)元活動標(biāo)記。[2] AM1241是蛋白興奮劑，根據(jù)多種實(shí)驗(yàn)觀察不同結(jié)果(鈣內(nèi)流, 細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP測量)，在cAMP實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)forskolin濃度降低時，拮抗作用變?yōu)榕d奮作用。在[3H]CP 55,940 競爭性結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，AM1241與人CB2受體高親和力結(jié)合，Ki為7 nM,而與人CB1受體結(jié)合親和力弱80多倍，使用從表達(dá)重組人CB2和CB1受體的穩(wěn)定HEK和CHO細(xì)胞系中制備的膜。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | ERK激活實(shí)驗(yàn) | |||
| 穩(wěn)定表達(dá)CB2受體的HEK細(xì)胞按每孔2 × 105個細(xì)胞接種在6孔板上，在含0.1% BSA及 1%青霉素–鏈霉素 的 DMEM培養(yǎng)基中血清饑餓處理，然后與0.1 ng/μL 百日咳毒素(PTX) 過夜處理。使用10 μM SR141716A預(yù)處理細(xì)胞10分鐘，然后使用100 nM CP 55,940 或 1 μM AM1241處理細(xì)胞5分鐘。細(xì)胞在冷PBS中沖洗, 溶解在裂解液中(5 mM HEPES, pH 7.4, 0.5% NP-40, 250 mM NaCl, 2 mM EDTA, 10% (v/v) 甘油 1 × 完整蛋白酶抑制劑Cocktail)，裂解物在 4oC下按14 000 r.p.m. 轉(zhuǎn)速離心15分鐘而得到澄清。等量的蛋白在 4–12% Novex Bis-Tris凝膠上 分離，然后轉(zhuǎn)移到硝酸纖維素膜上，進(jìn)行免疫印跡。通過免疫印跡，使用單克隆抗磷酸-p44/42 ERK抗體（按1:2000稀釋）, 或抗-ERK抗體（按1:10 000稀釋）檢測磷酸化的 p42/44 ERK和全部 ERK蛋白。使用 SuperSignal West Pico 試劑進(jìn)行化學(xué)發(fā)光檢測。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 穩(wěn)定表達(dá)人CB2受體和CB1受體的HEK細(xì)胞和CHO細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | 12 種濃度，為0.1nM-10 μM | |||
| 孵育時間 | 90 分鐘 | |||
| 方法 | 從穩(wěn)定表達(dá)人CB2 受體的HEK細(xì)胞,或穩(wěn)定表達(dá)人CB1受體的CHO細(xì)胞系中獲得膜樣品。按如下進(jìn)行放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)。收集細(xì)胞，在含 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 1 mM MgCl2,及 1mM EDTA的buffer中，在蛋白酶抑制劑存在情況下，使用使用 Polytron進(jìn)行勻漿，隨后按 45 000 g轉(zhuǎn)速離心20分鐘。沖洗膜顆粒，等份冰凍于-80oC下，待使用。在30oC下進(jìn)行飽和結(jié)合反應(yīng)90分鐘，使用[3H]CP 55,940 (0.01–8nM)在含50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 2.5 mM EDTA, 5mM MgCl2, 及0.05%無脂肪酸的牛血清蛋白(BSA)的實(shí)驗(yàn)buffer中進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，通過快速真空過濾，使用 UniFilter-96 GF/C 過濾板終止反應(yīng)，然后使用冰凍實(shí)驗(yàn)buffer沖洗四次。使用0.5 nM [3H]CP 55,940 在AM1241 (0.1nM-10 μM)存在時，進(jìn)行競爭性實(shí)驗(yàn)。通過 10 mM 未標(biāo)記的CP 55,940定義非特性結(jié)合。通過Prism軟件，通過位點(diǎn)擬合競爭性曲線，從飽和結(jié)合實(shí)驗(yàn)測定KD值，從競爭性結(jié)合實(shí)驗(yàn)測定Ki值。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AM1241處理熱刺激的后肢，具有鎮(zhèn)痛作用，這種作用具有劑量依賴性。AM1241的A50(產(chǎn)生50% 效果的鎮(zhèn)痛劑量)是847μg/kg，最大可能影響為(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50為 103μg/kg的劑量腹腔注射處理，具有鎮(zhèn)痛效果，這種作用具有劑量依賴性。CB2受體選擇性拮抗劑 AM630抑制AM1241的鎮(zhèn)痛機(jī)能,而CB1受體選擇性拮抗劑 AM251沒有此作用效果。AM1241 不會造成體溫過低，全身僵硬中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）受大麻素影響，及 行為損傷或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受體興奮劑WIN55,212-2則會造成以上四種影響。[1] AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉膠誘導(dǎo)的熱痛覺過敏及異常性疼痛。CB2拮抗劑 SR144528 而非CB1 拮抗劑SR141716A可阻斷以上抑制作用。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | i.paw : 50μL, i.p. 0.5 μL | |
| Administration | AM1241 皮下注射到爪子背面(i.paw)或腹腔注射 (i.p.). | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 503.33 | 分子式 | C22H22IN3O3 |
| CAS號 | 444912-48-5 | SDF | Download AM1241 SDF |
| Smiles | CN1CCCCC1CN2C=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=C(C=CC(=C4)[N+](=O)[O-])I | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 101 mg/mL ( (200.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項(xiàng)
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