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Macitentan

別名: ACT 064992 中文名稱(chēng)：馬西替坦

Macitentan是一種口服有效的，非肽類(lèi)，ETA/ETB(內(nèi)皮素) receptor雙重拮抗劑，IC50為0.5 nM/391 nM。

Macitentan Chemical Structure

Macitentan Chemical Structure

CAS: 441798-33-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 794.43 現(xiàn)貨
25mg 2375.1 現(xiàn)貨
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Macitentan相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Endothelin Receptor Signaling Pathways

Endothelin Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Macitentan是一種口服有效的，非肽類(lèi)，ETA/ETB(內(nèi)皮素) receptor雙重拮抗劑，IC50為0.5 nM/391 nM。
靶點(diǎn)
ET-A [1] ET-B [1]
0.5 nM 391 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Macitentan作用于原代人類(lèi)肺平滑肌細(xì)胞，全面抑制ET-1誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加，IC50為1 nM。Macitentan作用于離體的大鼠主動(dòng)脈環(huán)或離體的大鼠氣管環(huán)，分別抑制ET-1誘導(dǎo)的收縮或S6c誘導(dǎo)的收縮，pA2分別為7.6 和 5.9。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Macitentan處理正常血壓大鼠，增加血漿ET-1濃度，使用劑量比Bosentan 低10倍。Macitentan處理高血壓DOCA-鹽大鼠，降低平均動(dòng)脈壓，這種作用存在劑量依賴(lài)性，按10 mg/kg劑量處理達(dá)到最大效果，為-26 mm Hg，ED50為1mg/kg。Macitentan按最大有效劑量處理，血壓反應(yīng)持續(xù)時(shí)間約40小時(shí)。Macitentan口服處理野百合堿誘導(dǎo)的肺高血壓大鼠，抑制肺動(dòng)脈高壓和右心室肥厚，最大功效為30 mg/kg/day，這種作用存在劑量依賴(lài)性。Macitentan每天按30 mg/kg劑量慢性口服處理野百合堿誘導(dǎo)的大鼠，顯著提高42天生存率（Macitentan與對(duì)照組的存活率為83與50％;在42天死亡率降低66％）。[1]Macitentan每天按30 mg/kg劑量處理鏈脲左菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠模型24小時(shí)，部分抑制腎血管收縮，并增加腎血流量。Macitentan增加腎小球?yàn)V過(guò)率，并降低濾過(guò)分?jǐn)?shù)，且衰減血管和腎小管-間質(zhì)病變，也造成腎小球損害。[1] Macitentan每天按25 mg/kg劑量口服處理db/db小鼠，降低腎臟，心臟和視網(wǎng)膜ET-1, TGF-β1, VEGF, FN, EDB+FN，膠原蛋白α-I(IV) mRNA 表達(dá)增加，隨著增加FN，膠原蛋白，及II型糖尿病誘導(dǎo)的NF-κB激活。Macitentan處理這些糖尿病小鼠，還可改善腎小球系膜擴(kuò)張，心功能不全，增加ANP和BNP表達(dá)。[2]Macitentan (100mg/kg)與Paclitaxel (5 mg/kg)聯(lián)用，處理SKOV3ip1卵巢癌模型，與單獨(dú)使用Paclitaxel相比，降低腫瘤發(fā)病率，且進(jìn)一步降低了腫瘤的重量和腹水的發(fā)生率。Macitentan與Paclitaxel聯(lián)用，抑制ETRs的磷酸化，且通過(guò)降低pVEGFR2, pAkt, 和 pMAPK的水平而抑制腫瘤細(xì)胞的生存通路。Macitentan增強(qiáng)Paclitaxel對(duì)腫瘤細(xì)胞分裂和凋亡的影響。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05731492 Recruiting
Arterial Hypertension Pulmonary
Actelion
 March 14 2024 Phase 1
NCT05167825 Recruiting
Pulmonary Arterial Hypertension
Janssen Pharmaceutical K.K.
 November 14 2022 Phase 3
NCT05433675 Completed
Healthy
Actelion
 June 22 2022 Phase 1
NCT05392530 Completed
Healthy
Actelion
 May 25 2022 Phase 1
NCT05373108 Completed
Cardiac Allograft Vasculopathy
University of California Los Angeles|American Heart Association|Janssen LP
 May 19 2022 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 588.27 分子式

C19H20Br2N6O4S
CAS號(hào) 441798-33-0 SDF Download Macitentan SDF
Smiles CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (169.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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