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SMI-4a
別名: TCS PIM-1 4a
SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一種有效的Pim1抑制劑，IC50為17 nM，作用于Pim-2適度有效，抑制其他絲/蘇氨酸或酪氨酸激酶作用不顯著。
SMI-4a Chemical Structure
CAS: 438190-29-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.04%
99.04
SMI-4a相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Pim1 Pim2 Pim3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293T cells | Function assay | 0.5 μM | 1 h | Inhibition of human recombinant Flag-Pim1 autophosphorylation expressed in HEK293T cells labeled with [32PO4] at 0.5 uM after 1hr by Western blotting | 19072652 |
| human PC3 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=17 μM | 19072652 | |
| DLD-1 cell | Function assay | 96 h | Inhibition of growth of DLD-1 cell line after 96 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=17.8 μM | 15993594 | |
| HCT116 cell | Function assay | 72 h | Inhibition of growth of HCT116 cell line after 72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=48.8 μM | 15993594 | |
| HT-29 cell | Function assay | Inhibition of growth of HT-29 cell line after 72+72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=31.4 μM | 15993594 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一種有效的Pim1抑制劑，IC50為17 nM，作用于Pim-2適度有效，抑制其他絲/蘇氨酸或酪氨酸激酶作用不顯著。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | SMI-4a (5μM)與Rapamycin (5 nM)協(xié)調(diào)作用，顯著抑制白血病細胞生長。[1] | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SMI-4a 是ATP競爭性的Pim1抑制劑，IC50為17 nM。SMI-4a高度選擇性作用于Pim1。SMI-4a在體外通過Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病細胞生長。SMI-4a作用于前列腺和造血干細胞，降低Pim靶點Bad的磷酸化。導致細胞周期停滯，逆轉(zhuǎn)Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加細胞核中p27Kip1的量。[1]SMI-4a處理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a處理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表達。SMI-4a處理誘導 MAPK 通路上調(diào)。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SMI-4a (60 mg/Kg) 每天處理兩次，顯著降低腫瘤尺寸，且具有良好的耐受性?？诜曃筍MI-4a后1小時，收集腫瘤，與對照組小鼠腫瘤相比，p70 S6K磷酸化減少，而總的p70 S6K表達是不變的。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 注射pre-T-LBL細胞的 Nu/nu裸鼠 |
| Dosages | 60 mg/Kg | |
| Administration | 口服處理 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 273.23 | 分子式 | C11H6F3NO2S |
| CAS號 | 438190-29-5 | SDF | Download SMI-4a SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C=C2C(=O)NC(=O)S2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (201.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL (84.17 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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