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別名: BRL-14777 中文名稱:萘丁美酮
Nabumetone (BRL-14777) 是一種非甾類抗炎癥藥物,它的活性代謝物抑制COX。
Nabumetone Chemical Structure
CAS: 42924-53-8
產(chǎn)品描述 | Nabumetone (BRL-14777) 是一種非甾類抗炎癥藥物,它的活性代謝物抑制COX。 | |
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特性 | 比阿司匹林更有效 | |
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Nabumetone是一種非甾體抗炎前藥。Nabumetone自身是非酸性的,吸收后,經(jīng)過廣泛的首過代謝以形成主循環(huán)活性代謝物(6-MNA),其是COX-2的有效抑制劑。[1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在角叉菜膠誘導的大鼠水腫模型和紫外線誘發(fā)的豚鼠紅疹模型中,Nabumetone顯示出迅速的抗炎活性。在這些測試中,它的活性遠高于阿司匹林,但是比萘普生和吲哚美辛低。在小棉球誘導的大鼠肉芽腫瘤模型中, 不同于阿司匹林,萘普生和吲哚美辛,Nabumetone是具有活性的,并且比最小有效劑量高很多的劑量下不產(chǎn)生毒性信號。對患有佐劑性關節(jié)炎的大鼠,Nabumetone也具有活性。相比于阿司匹林,吲哚美辛和萘普生,Nabumetone在超過抗炎活性劑量下對禁食大鼠的胃具有耐受性。 [2] |
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分子量 | 228.29 | 分子式 | C15H16O2 |
CAS號 | 42924-53-8 | SDF | -- |
Smiles | CC(=O)CCC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (201.49 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (109.5 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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