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Amikacin disulfate

別名: BB-K8 中文名稱：硫酸阿米卡星

Amikacin sulfate (BB-K8)是一種半合成，水溶性的卡那霉素氨基糖苷類衍生物 ，可以結(jié)合到細(xì)菌30S 核糖體亞基上引起mRNA讀取錯(cuò)誤從而導(dǎo)致細(xì)菌不能合成自身生長所必需的蛋白。

Amikacin disulfate Chemical Structure

Amikacin disulfate Chemical Structure

CAS: 39831-55-5

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批次： S306501 Water]10 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.68%
99.68

Amikacin disulfate相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Amikacin sulfate (BB-K8)是一種半合成，水溶性的卡那霉素氨基糖苷類衍生物 ，可以結(jié)合到細(xì)菌30S 核糖體亞基上引起mRNA讀取錯(cuò)誤從而導(dǎo)致細(xì)菌不能合成自身生長所必需的蛋白。
靶點(diǎn)
16S rRNA [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Amikacin sulfate對細(xì)菌30S核糖體的16S rRNA具有高親和力，引起mRNA錯(cuò)譯，并使細(xì)菌不能合成對其生長很重要的蛋白質(zhì)。[1] Amikacin在體外對假單胞菌屬，[2]大腸桿菌[3]，變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性)，普羅維登斯菌屬，克雷伯菌-腸桿菌-沙雷氏菌屬，不動(dòng)桿菌屬(原名Mima-Herellea)，和弗氏檸檬酸桿菌具有活性。[4] [5]體外研究已經(jīng)表明，amikacin sulfate結(jié)合β-內(nèi)酰胺抗生素協(xié)同作用于許多臨床重要的革蘭氏陰性生物體。體外研究顯示，amikacin sulfate結(jié)合β-內(nèi)酰胺抗菌劑，包括moxalactam或piperacillin，協(xié)同作用于許多臨床上顯著的革蘭氏陰性有機(jī)體。[6]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在實(shí)驗(yàn)性兔子心內(nèi)膜炎模型中，與對照組相比，Amikacin (80 mg/kg i.v.)顯著減少主動(dòng)脈瓣贅生物假單胞菌密度。此外， amikacin每天一次比每天兩次給藥有效。[7] Amikacin以50 mg/kg的劑量分一次，兩次，三次單獨(dú)給藥，在禽結(jié)核分枝桿菌復(fù)合物感染的模型中表現(xiàn)出顯著的活性。Clofazimine的加入顯著增加了活性。[8]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05555303 Recruiting
Tuberculosis Multidrug-Resistant
Rwanda Biomedical Centre|Institute of Tropical Medicine|World Health Organization
 March 1 2023 Phase 2
NCT05689450 Completed
Febrile Neutropenia (FN)
University Hospital Basel Switzerland
 December 21 2022 --
NCT05593601 Recruiting
Colonization Asymptomatic
Mahidol University
 November 24 2022 Phase 4
NCT05511129 Active not recruiting
COVID-19|Nosocomial Infection
Fondation H?pital Saint-Joseph
 May 12 2022 --
NCT04239326 Completed
Tuberculosis Multidrug-Resistant
Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland
 April 16 2021 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 781.76 分子式

C22H43N5O13.2H2SO4
CAS號 39831-55-5 SDF Download Amikacin disulfate SDF
Smiles C1C(C(C(C(C1NC(=O)C(CCN)O)OC2C(C(C(C(O2)CO)O)N)O)O)OC3C(C(C(C(O3)CN)O)O)O)N.OS(=O)(=O)O.OS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 10 mg/mL (12.79 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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