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Chelerythrine Chloride (NSC 646662)
別名: Broussonpapyrine chloride 中文名稱：白屈菜赤堿
Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一種有效的，選擇性的PKC拮抗劑， IC50為0.66 μM。
Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chemical Structure
CAS: 3895-92-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.53%
99.53
Chelerythrine Chloride (NSC 646662)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一種有效的，選擇性的PKC拮抗劑， IC50為0.66 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Chelerythrine作用于PKCs比作用于其他激酶的選擇性至少高100倍。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Chelerythrine與PKC的催化域相互作用，是一種磷酸鹽受體(組蛋白 IIIS)的競爭性抑制劑，Ki值為0.7 μM，也是APT的非競爭性抑制劑。Chelerythrine對L-1210細(xì)胞表現(xiàn)出有效的細(xì)胞毒性，IC50為0.53 μM。Chelerythrine不改變PKA，TPK和Ca/CM-PK的任何活性，Chelerythrine對PKC活性的抑制作用在不同的底物，包括GS，MLC，MBP和纖維蛋白原中沒有變化。[1] Chelerythrine劑量依賴性抑制SQ-20B細(xì)胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35，JSQ3，SQ20B 和SCC61細(xì)胞中劑量依賴性降低細(xì)胞活性，通過MTT法可以測定。[2] 在HUVECs中，Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-誘導(dǎo)的ICAM-1，VCAM-1，和 E-selectin表達(dá)。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF誘導(dǎo)的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基礎(chǔ)的和VEGF誘導(dǎo)的白細(xì)胞粘附聚集。[3]Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌細(xì)胞中快速誘導(dǎo)細(xì)胞致密化和收縮，隨后導(dǎo)致細(xì)胞死亡。在新生大鼠心室肌細(xì)胞的原代培養(yǎng)中，Chelerythrine(30 μM)誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞死亡伴隨細(xì)胞核裂解和caspase-3與-9活化。在心肌細(xì)胞中，Chelerythrine (10 μM)引起細(xì)胞色素C從線粒體釋放，表明ROS調(diào)節(jié)chelerythrine誘導(dǎo)的細(xì)胞色素C釋放。[4] Chelerythrine取代熒光標(biāo)記的來自重組GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽，IC50為1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine處理16小時誘導(dǎo)線粒體膜電位顯著下降，如人類成神經(jīng)細(xì)胞瘤SH-SY5Y細(xì)胞中JC-1綠色熒光所示。在SH-SY5Y 細(xì)胞中，Chelerythrine (5 μM)也會誘導(dǎo)指示細(xì)胞凋亡的sub-G1 DNA出現(xiàn)。Chelerythrine (10 μM)誘導(dǎo)SH-SY5Y細(xì)胞中線粒體膜電位改變，和CytC從線粒體中的釋放。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 蛋白激酶 C的測定 | |||
| 純化的蛋白激酶C從大鼠腦中制備。簡而言之，培育混合物(200 μL)包含20 mM Tris/HCl 緩沖液(pH 7.5)，10 mM MgCl2，200 μg/mL 組蛋白，700 μM磷脂酰絲氨酸和180 μM 1,2-dioleine在0.3% triton X100中制備的膠束，0.2 mM CaCl2，100 μM ATP，[γ-32P ]-ATP (105 dpm)，待測試Chelerythrine (溶解在DMSO中)和酶(0.5 μg 蛋白質(zhì))。30℃下培育3分鐘后，加入3 mL 20%三氯乙酸終止反應(yīng)。酸性可沉淀物在Whatman GFE過濾器上收集，并用冰預(yù)冷的20%三氯乙酸重復(fù)洗滌。過濾器上的放射性使用液體閃爍計數(shù)器測量。蛋白激酶C活性通過測定膠束和CaCl2不存在時的非特異活性校正。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | L-1210 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 2天 | |||
| 方法 | 淋巴細(xì)胞性小鼠白血病L1210細(xì)胞以1×104細(xì)胞/孔稀疏地接種在24孔板RPMI 1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基包含10%胎牛血清，4 mM谷氨酸鹽，100 U/mL 青霉素，100 pg/mL 硫磺鏈霉素和待測試Chelerythrine (在DMSO中溶解)。在37 ℃，濕潤的大氣(空氣中含5% CO2)環(huán)境中培育2天后，細(xì)胞生長情況通過在coulter計數(shù)器上計數(shù)細(xì)胞數(shù)量監(jiān)測。IC50值根據(jù)Chelerythrine測試建立的線性回歸計算。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負(fù)荷SQ-20B 異種移植物的小鼠體內(nèi)，Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)導(dǎo)致腫瘤生長延遲。[2] 成年大鼠體內(nèi)，Chelerythrine (5 mg/kg)治療顯著增加心肌中TUNEL陽性細(xì)胞核，并增加caspase-3和-9的裂解。[4] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負(fù)荷SQ-20B異種移植物的小鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔內(nèi)注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 384.83 | 分子式 | C21H18NO4.HCl |
| CAS號 | 3895-92-9 | SDF | Download Chelerythrine Chloride (NSC 646662) SDF |
| Smiles | C[N+]1=C2C(=C3C=CC(=C(C3=C1)OC)OC)C=CC4=CC5=C(C=C42)OCO5.[Cl-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 3 mg/mL ( (7.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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