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Tandutinib (MLN518)

別名: CT 53518, NSC726292, MLN518 中文名稱：坦度替尼

Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292)是一種有效的FLT3拮抗劑，IC50為0.22 μM，同時(shí)也抑制PDGFR和c-Kit，對(duì)FLT3作用效果比CSF-1R強(qiáng)15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等強(qiáng)100倍以上。Phase 2。

Tandutinib (MLN518) Chemical Structure

Tandutinib (MLN518) Chemical Structure

CAS: 387867-13-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 870 現(xiàn)貨
25mg 794.43 現(xiàn)貨
100mg 990.09 現(xiàn)貨
200mg 1718.46 現(xiàn)貨
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Tandutinib (MLN518)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

FLT3 Signaling Pathways

FLT3信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292)是一種有效的FLT3拮抗劑，IC50為0.22 μM，同時(shí)也抑制PDGFR和c-Kit，對(duì)FLT3作用效果比CSF-1R強(qiáng)15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等強(qiáng)100倍以上。Phase 2。
靶點(diǎn)
c-Kit [1] PDGFRβ [1] FLT3 [1] CSF-1R [1]
0.17 μM 0.20 μM 0.22 μM 3.43 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

與Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化，IC50為0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs幾乎沒有效果。Tandutinib抑制不依賴IL-3的細(xì)胞生長(zhǎng)，也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50為 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含F(xiàn)LT3-ITD 突變的人白血病Ba/F3細(xì)胞增殖，IC50為10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-陽(yáng)性的Molm-13 和Molm-14細(xì)胞時(shí)，IC50為 10 nM。Tandutinib 作用于 FLT3-ITD陽(yáng)性Molm-14細(xì)胞而不是FLT3-ITD陰性THP-1細(xì)胞,因?yàn)樘囟ㄒ种艶LT3，處理24和96小時(shí)，分別引起顯著凋亡達(dá)51%和78%。[1] 與作用于患AML的ITD陰性患者相比，Tandutinib 優(yōu)先抑制患AML的FLT3 ITD陽(yáng)性患者體內(nèi)爆發(fā)式集落生長(zhǎng)，而不影響正常人祖細(xì)胞形成集落。[2]加入低納摩爾Tandutinib 顯著降低Cytarabine 或Daunorubicin的量，而Cytarabine 或 Daunorubicin 是獲得抗增殖效果所必需的,說(shuō)明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin聯(lián)用大大增強(qiáng)協(xié)同作用。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 基于細(xì)胞受體自磷酸化檢測(cè)
PDGFR 家族激酶的自磷酸化實(shí)驗(yàn)是基于細(xì)胞的酶聯(lián)免疫檢測(cè)實(shí)驗(yàn)，使用表達(dá)野生型 βPDGFR,嵌合蛋白 βPDGFR/c-Kit,和βPDGFR/Flt3 的CHO 細(xì)胞，含有βPDGFR的跨膜結(jié)構(gòu)域及c-Kit,和 Flt-3的胞漿域。細(xì)胞在96孔板上匯合，培養(yǎng)在標(biāo)準(zhǔn)組織培養(yǎng)基中,然后血清饑餓處理16小時(shí)。使用濃度不斷增加的Tandutinib處理靜態(tài)細(xì)胞30分鐘，然后加入 8 nM PDGF-BB處理 10分鐘。細(xì)胞溶解在100 mM Tris, pH 7.5, 750 mM NaCl, 0.5% Triton X-100, 10 mM 焦磷酸鈉, 50 mM NaF, 10 μg/mL抑肽酶,10 μg/mL 亮肽素,1 mM 苯甲基磺酰氟, 1 mM 釩酸鈉, 在 15,000g轉(zhuǎn)速下離心5分鐘，清除裂解液。澄清的裂解液轉(zhuǎn)移到第二個(gè)孔板上，孔中事先用500 ng/孔1B5B11 anti-βPDGFR mAb 包被，然后在室溫下溫育2小時(shí)。使用結(jié)合buffer (0.3% 明膠, 25 mM HEPES, pH 7.5, 100 mM NaCl,0.01% Tween-20)沖洗三次后, 然后加入250 ng/mL 兔單克隆抗磷酸抗體，實(shí)驗(yàn)板在37oC下溫育60分鐘。隨后,每孔使用結(jié)合 buffer沖洗三次，再與1 μg/mL 辣根過(guò)氧化物酶標(biāo)記的抗兔抗體在37oC下溫育60分鐘。孔中沖洗后，加入2,2
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Ba/F3, Molm-13, Molm-14, HL60, AML193, KG-1, KG-1a, THP-1, 和 RS4;11
濃度 溶于DMSO,終濃度為~30 μM
孵育時(shí)間 ~7天
方法

使用濃度不斷增高的Tandutinib (0.004-30 μM)處理細(xì)胞。細(xì)胞在組織培養(yǎng)基中生長(zhǎng)3-7 天,使用臺(tái)酚藍(lán)染色排除法測(cè)定細(xì)胞，然后計(jì)數(shù)。收集細(xì)胞，沖洗，然后懸浮在100 uL 含10 mM HEPES (pH 7.4), 140 mM NaCl,和2.5 mM CaCl2的結(jié)合buffer中，每天一次。在細(xì)胞懸液中加入膜聯(lián)蛋白V-FITC（100 ng）和碘化丙啶(250 ng)，然后在室溫下溫育15分鐘。 在FACSort流式細(xì)胞儀上染色后，立刻進(jìn)行流式細(xì)胞儀技術(shù)，然后在 488 nm處測(cè)定激發(fā)光。在515 nm 和585 nm處分別測(cè)定膜聯(lián)蛋白V-FITC 和DNA碘化丙啶染色的熒光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Tandutinib按60 mg/kg劑量口服處理，每天兩次，顯著提高攜帶表達(dá)W51 FLT3-ITD 突變型Ba/F3細(xì)胞的小鼠壽命, 而作用于小鼠骨髓移植模型，顯著降低死亡率。[1] Tandutinib按180 mg/kg 劑量每天處理兩次，對(duì)正常造血功能產(chǎn)生輕微毒性，Tandutinib作用于小鼠，可以有效治療FLT3 ITD-陽(yáng)性的白血病。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 注射表達(dá)W51 FLT3-ITD 突變型的Ba/F3 細(xì)胞的雌性無(wú)胸腺裸鼠
Dosages 40-120 mg/kg/day
Administration 口服飼喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00904852 Withdrawn
Glioblastoma Multiforme
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 June 2009 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 562.7 分子式

C31H42N6O4
CAS號(hào) 387867-13-2 SDF Download Tandutinib (MLN518) SDF
Smiles CC(C)OC1=CC=C(C=C1)NC(=O)N2CCN(CC2)C3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCCC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 100 mg/mL (177.71 mM)

DMSO : 35 mg/mL ( (62.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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