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Tenovin-1 可防止MDM2介導的p53的降解,涉及泛素化途徑,并通過導致SirT1和SirT2蛋白脫乙?;钚缘慕档投l(fā)揮作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制劑。
Tenovin-1 Chemical Structure
CAS: 380315-80-0
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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MCF7 cells | Function assay | 10 μM | 6 h | Inhibition of SirT1 assessed as increase in p53 expression in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blotting | 22304848 |
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產品描述 | Tenovin-1 可防止MDM2介導的p53的降解,涉及泛素化途徑,并通過導致SirT1和SirT2蛋白脫乙?;钚缘慕档投l(fā)揮作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制劑。 | |||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Tenovin-1是p53激活劑,處理2小時內,提高p53蛋白的量。Tenovin-1處理,不會改變p53 mRNA水平。Tenovin-1 (10μM)保護p53避免mdm 2介導的降解,對p53蛋白合成的影響不大。Tenovin-1作用于一組表達p53的腫瘤細胞,抑制細胞生長,并誘導細胞凋亡。通過抑制SirT1和SirT2的蛋白脫乙?;钚远l(fā)揮作用,SirT1和SirT2是sirtuin家族的兩個重要成員。[1] |
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細胞實驗 | 細胞系 | HCT116, HCT116 p53-/-, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV 和 SKNSH-DNp53 | ||
濃度 | 10 μM | |||
孵育時間 | 4 天 | |||
方法 | 通過臺盼藍染色排除法,Giemsa染色,或MTT法檢測,測定細胞活力。 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 初始體內實驗表明,Tenovin-1損害BL2衍生的移植瘤的生長。[1] |
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動物實驗 | Animal Models | 皮下注射懸浮在基底膜的ARN8細胞的雌性SCID小鼠 |
Dosages | 92.5 mg/kg | |
Administration | 腹腔注射 |
分子量 | 369.48 | 分子式 | C20H23N3O2S |
CAS號 | 380315-80-0 | SDF | Download Tenovin-1 SDF |
Smiles | CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)NC(=S)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 250 mg/mL ( (676.62 mM) Ultrasonicated; ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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