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Tenovin-1

Tenovin-1 可防止MDM2介導的p53的降解,涉及泛素化途徑,并通過導致SirT1SirT2蛋白脫乙?;钚缘慕档投l(fā)揮作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制劑。

Tenovin-1 Chemical Structure

Tenovin-1 Chemical Structure

CAS: 380315-80-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 735.49 現(xiàn)貨
10mg 574.41 現(xiàn)貨
50mg 2193.92 現(xiàn)貨
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批次: S800001 DMSO]250 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.82%
99.82

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細胞實驗數(shù)據示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
MCF7 cells Function assay 10 μM 6 h Inhibition of SirT1 assessed as increase in p53 expression in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blotting 22304848
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生物活性

產品描述 Tenovin-1 可防止MDM2介導的p53的降解,涉及泛素化途徑,并通過導致SirT1SirT2蛋白脫乙?;钚缘慕档投l(fā)揮作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制劑。
靶點
p53 [1] Mdm2 [1] DHODH [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Tenovin-1是p53激活劑,處理2小時內,提高p53蛋白的量。Tenovin-1處理,不會改變p53 mRNA水平。Tenovin-1 (10μM)保護p53避免mdm 2介導的降解,對p53蛋白合成的影響不大。Tenovin-1作用于一組表達p53的腫瘤細胞,抑制細胞生長,并誘導細胞凋亡。通過抑制SirT1和SirT2的蛋白脫乙?;钚远l(fā)揮作用,SirT1和SirT2是sirtuin家族的兩個重要成員。[1]

細胞實驗 細胞系 HCT116, HCT116 p53-/-, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV 和 SKNSH-DNp53
濃度 10 μM
孵育時間 4 天
方法

通過臺盼藍染色排除法,Giemsa染色,或MTT法檢測,測定細胞活力。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性

初始體內實驗表明,Tenovin-1損害BL2衍生的移植瘤的生長。[1]

動物實驗 Animal Models 皮下注射懸浮在基底膜的ARN8細胞的雌性SCID小鼠
Dosages 92.5 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學信息&溶解度

分子量 369.48 分子式

C20H23N3O2S

CAS號 380315-80-0 SDF Download Tenovin-1 SDF
Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)NC(=S)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 250 mg/mL ( (676.62 mM) Ultrasonicated; ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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