- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Zebularine (NSC 309132)
別名: 4-Deoxyuridine
Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一種DNA methylation抑制劑，與DNA methyltransferases形成共價復合物，也抑制胞苷脫氨酶，無細胞試驗中Ki為2 μM。
Zebularine (NSC 309132) Chemical Structure
CAS: 3690-10-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.81%
99.81
Zebularine (NSC 309132)相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | TET DNMT1 DNMT3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | RG108 SGI-1027 Gamma-Oryzanol Bobcat339 hydrochloride CM272 GSK3685032 β-thujaplicin | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 生物活性庫Ⅱ | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human T24 cells | Function assay | 100 μM | 8 days | Induction of p16 gene expression in human T24 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine | 19006382 |
| human HCT15 cells | Function assay | 100 μM | 8 days | Induction of p16 gene expression in human HCT15 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine | 19006382 |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一種DNA methylation抑制劑，與DNA methyltransferases形成共價復合物，也抑制胞苷脫氨酶，無細胞試驗中Ki為2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Zebularine是非常穩(wěn)定的，37°C下，溶于PBS，pH 1.0時半衰期約為44小時，pH 7.0時半衰期約為508小時。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Zebularine是一種胞苷類似物，含有2-(1H)-嘧啶酮環(huán)，最初合成作為胞苷脫氨酶抑制劑。[2]Zebularine與細菌甲基轉移酶形成緊密的共價復合物。[1]Zebularine作用于N. crassa，抑制DNA甲基化，并重新激活甲基化導致的沉默基因。Zebularine是DNA甲基化抑制劑，與5-Aza-CR相似，而不是一種選擇性抑制劑。Zebularine作用于T24膀胱癌細胞，重新激活沉默的p16基因，且去甲基化其啟動子區(qū)域。Zebularine作用于T24細胞，只具有輕微的細胞毒性。[3]與正常成纖維細胞相比，Zebularine優(yōu)先摻入癌細胞系的DNA ，且更大程度抑制細胞生長和基因表達。另外，與正常成纖維細胞相比，Zebularine優(yōu)先耗盡癌細胞的DNA甲基轉移酶1（DNMT1），且誘導癌癥相關的抗原基因的表達。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | MeCP2 / MBD2 / MBD3 / Acetyl-H3 / Acetyl-H4 CDK2 / p-Rb / Rb DNMT1 / DNMT3a / DNMT3b |
|
19459041 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
19459041 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Zebularine處理攜帶腫瘤的小鼠，具有輕微的細胞毒性（Zebularine按1000 mg/kg劑量處理小鼠，平均最大重量變化為11％[95％CI=4％至19％）。與對照組小鼠相比，高劑量Zebularine腹腔注射或口服飼喂處理小鼠的腫瘤體積顯著減小。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性BALB/c nu/nu 小鼠 |
| Dosages | 500 mg/kg, 1000 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射，口服飼喂 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 228.2 | 分子式 | C9H12N2O5 |
| CAS號 | 3690-10-6 | SDF | Download Zebularine (NSC 309132) SDF |
| Smiles | C1=CN(C(=O)N=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (201.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 46 mg/mL (201.57 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132) supplier | purchase Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132) cost | Zebularine (NSC 309132) manufacturer | order Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132) distributor
