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Diazoxide

別名: Sch-6783, SRG-95213 中文名稱：氯甲苯噻嗪

Diazoxide在血管平滑肌和胰島細(xì)胞中可通過增加細(xì)胞膜對鉀離子的滲透性，從而激活KATP通道。

Diazoxide Chemical Structure

Diazoxide Chemical Structure

CAS: 364-98-7

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Diazoxide相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Diazoxide在血管平滑肌和胰島細(xì)胞中可通過增加細(xì)胞膜對鉀離子的滲透性，從而激活KATP通道。
靶點
KATP channels [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Diazoxide抑制小神經(jīng)膠質(zhì)的炎癥活性。在小膠質(zhì)細(xì)胞中，Diazoxide的處理能部分地抑制由LPS/IFN-γ誘導(dǎo)的炎癥模式、降低NO的產(chǎn)生， Diazoxide對小膠質(zhì)細(xì)胞的吞噬作用沒有影響[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 小鼠小膠質(zhì)細(xì)胞BV-2
濃度 100 μM
孵育時間 30 min
方法 通過觀察BV-2細(xì)胞對2-μm的紅色熒光微球的吸收，測定小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的吞噬活性。用100 μM的diazoxide處理細(xì)胞，并用LPS/IFN-γ激活細(xì)胞。將細(xì)胞與濃度為0.01%的微球體混合起來、在黑暗條件下37℃（5% CO2）共同孵育30分鐘。細(xì)胞用PBS溶液清洗兩邊，1000g離心5分鐘，收集沉淀懸浮于300 μL PBS中，將其置于冰上用于后續(xù)流式細(xì)胞術(shù)分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Diazoxide對于提高認(rèn)知、減少焦慮和緊張情緒、減少淀粉樣β蛋白寡聚物的積累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益處。Diazoxide可能通過降低神經(jīng)元興奮性和激活NMDA受體或者通過AMPA受體增加電流來發(fā)揮其神經(jīng)保護作用。用Diazoxide處理過的動物，其疾病嚴(yán)重度降低。每天對EAE小鼠（處于疾病效應(yīng)階段）施以口服Diazoxide將減少其臨床癥狀的嚴(yán)重性，而沒有明顯副作用。Diazoxide減少脫髓鞘和軸突缺失、降低阻止損傷、抑制小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞/巨噬細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞的活化、保護神經(jīng)元完整性。對浸潤在脊髓的B淋巴細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞的數(shù)量沒有作用[1]。
動物實驗 Animal Models C57BL/6J雌性小鼠
Dosages 0.8 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03941236 Active not recruiting
Congenital Hyperinsulinism
Zealand Pharma
 May 1 2019 Phase 3
NCT00901823 Withdrawn
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.
 March 2011 Phase 1
NCT00696475 Completed
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.|Medpace Inc.
 June 2008 Phase 2
NCT00688857 Completed
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.|Cetero Research San Antonio
 May 2008 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 230.67 分子式

C8H7ClN2O2S
CAS號 364-98-7 SDF Download Diazoxide SDF
Smiles CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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