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Cryptotanshinone (Tanshinone C)

中文名稱：隱丹參酮

Cryptotanshinone (Tanshinone C)是一種STAT3抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4.6 μM，強(qiáng)烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化，對(duì)STAT3 Ser727作用效果弱，對(duì)STAT1和STAT5沒有作用效果。Cryptotanshinone 可誘導(dǎo)ROS依賴的自噬和線粒體介導(dǎo)的凋亡。

Cryptotanshinone (Tanshinone C) Chemical Structure

Cryptotanshinone (Tanshinone C) Chemical Structure

CAS: 35825-57-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 997 現(xiàn)貨
10mg 647.01 現(xiàn)貨
50mg 1722.26 現(xiàn)貨
1g 10401.3 現(xiàn)貨
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Cryptotanshinone (Tanshinone C)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

STAT Signaling Pathways

STAT信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
U-973 Cell cycle assay 15 to 30 uM 24 hrs Cell cycle arrest at G1-S phase in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis 23957426
U-973 Apoptosis assay 15 to 30 uM 24 hrs Induction of apoptosis in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis 23957426
PTPN11 Function assay 1.5 to 6 uM 14 days Inhibition of GM-CSF-induced growth in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis 23957426
PTPN11 Function assay 1.5 to 6 uM 14 days Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis 23957426
PTPN11 Function assay 1.5 to 15 uM 7 days Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+/Mxl-Cre+ mouse myeloid progenitor cells at 1.5 to 15 uM after 7 days by inverted microscopic analysis 23957426
Ba/F3 Function assay 30 uM 3 hrs Inhibition of IL3-induced SHP2-Gab2 interaction in mouse Ba/F3 cells pretreated at 30 uM for 3 hrs prior IL3 stimulation by immunoblotting method 23957426
AGS Function assay 24 hrs Viability of human AGS cells under normoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=13.5μM 17583950
AGS Function assay 24 hrs Viability of human AGS cells under hypoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=10.2μM 17583950
AGS Function assay 16 hrs Inhibition of HIF1 activation in human AGS cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.58μM 17583950
Hep3B Function assay 16 hrs Inhibition of HIF1 activation in human Hep3B cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.36μM 17583950
KBV1 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against multidrug-resistant human KBV1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=7.5μM 11720520
KB-3-1 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against drug-sensitive human KB-3-1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=6.9μM 11720520
MIAPaCa2 Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=5.8μM 21775156
HCT116 Function assay 24 hrs Inhibition of STAT3 expressed in human HCT116 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=4.6μM 22650325
BA/F3 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of IL3-stimulated mouse BA/F3 cells after 48 hrs by CellTiter 96 assay, IC50=17.22μM 23957426
HeLa Growth inhibition assay 24 hrs Growth inhibition of human HeLa cells after 24 hrs 23957426
THLE3 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human THLE3 cells by MTT assay, EC50=22.9μM 20455578
HepG2 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay, CD50=29.7μM 16038550
HeLa Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay, CD50=17.2μM 16038550
OVCAR-3 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human OVCAR-3 cells by MTT assay, CD50=9.12μM 16038550
HepG2 Apoptosis assay Induction of apoptosis in human HepG2 cells expressing wild type p53 gene assessed as caspase 3 activation 20455578
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Cryptotanshinone (Tanshinone C)是一種STAT3抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4.6 μM，強(qiáng)烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化，對(duì)STAT3 Ser727作用效果弱，對(duì)STAT1和STAT5沒有作用效果。Cryptotanshinone 可誘導(dǎo)ROS依賴的自噬和線粒體介導(dǎo)的凋亡。
特性 Cryptotanshinone 通過選擇性抑制STAT3 活性，而具有抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)
STAT3 [1]
(HCT-116 cells)
4.6 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Cryptotanshinone是從Salvia miltiorrhiza Bunge(丹參)根中分離的天然化合物, 與丹參酮IIA（沒有活性）相比，顯著抑制STAT3依賴的熒光素酶活性, 且抑制STAT3 在Tyr705位點(diǎn)磷酸化，和STAT3的二聚體化。Cryptotanshinone (7 μM)處理 DU145細(xì)胞，在處理30分鐘期間，顯著抑制 STAT3 在Tyr705位點(diǎn)磷酸化，而不抑制STAT3在 Ser727位點(diǎn)磷酸化，且Cryptotanshinone(7 μM)處理4小時(shí)后，顯著抑制JAK2 磷酸化，IC50為~5 μM，但是不影響下游激酶c-Src和 EGFR的磷酸化, 說明抑制STAT3 在Tyr705 位點(diǎn)磷酸化是因?yàn)榕c STAT3的SH2域結(jié)合的直接機(jī)制。Cryptotanshinone顯著抑制含組成型激活STAT3的DU145 前列腺癌細(xì)胞增殖，GI50 為7 μM，通過阻斷 STAT3活性, 導(dǎo)致cyclin D1, Bcl-xL, 和 survivin的下調(diào),隨后導(dǎo)致在G0-G1期累積。Cryptotanshinone作用于PC3, LNCaP 和MDA-MB-468細(xì)胞，微弱抑制生長。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) STAT3依賴性雙重?zé)晒馑孛笇?shí)驗(yàn)
瞬時(shí)轉(zhuǎn)染報(bào)告質(zhì)粒的HCT-116 細(xì)胞具有 STAT3結(jié)合元件，用于調(diào)節(jié)熒光素酶檢測。使用濃度為0.2 到50 μM的Cryptotanshinone處理細(xì)胞24小時(shí)。處理后，在20 μL裂解緩沖液中收集細(xì)胞，通過雙重?zé)晒馑孛笀?bào)告檢測試劑盒在Wallac Victor2上測評(píng)熒光素酶活性。測定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa 和 HCT-116
濃度 溶于DMSO,終濃度為 ~50 μM
孵育時(shí)間 24 或48小時(shí)
方法 使用 Cryptotanshinone處理細(xì)胞24或48小時(shí)。為了測定細(xì)胞增殖，加入細(xì)胞增殖試劑WST-1，使用ELISA 讀數(shù)器在450 nm處定量分析WST-1 甲臜。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK 30986607
Immunofluorescence p-STAT3 / p-ERK 30986607
Growth inhibition assay Cell viability 20820782
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Cryptotanshinone 處理ob/ob 小鼠(C57BL/6J-Lepob) 和飲食導(dǎo)致的肥胖 (DIO) 小鼠，顯著降低體重和食物攝入，這種作用存在劑量依賴性。Cryptotanshinone處理脂肪組織，顯著降低脂肪，顯著降低血清甘油三酯和膽固醇水平，且 骨骼肌中, AMPK活性比對(duì)照組小鼠高2.5到 3倍。Cryptotanshinone每天按 600 mg/kg劑量處理ob/ob小鼠 (C57BL/6J-Lepob), db/db 小鼠(C57BL/KsJ-Leprdb), 和 ZDF 大鼠, 3天后，顯著降低血糖水平，且在整個(gè)監(jiān)測期都維持降低水平。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Zucker糖尿病肥胖 (ZDF) (雄性) 2型糖尿病大鼠, ob/ob 小鼠(C57BL/6J-Lepob), db/db 小鼠 (C57BL/KsJ-Leprdb) 和高脂肪飲食引起肥胖的雄性C57BL/6J 小鼠
Dosages ~600 mg/kg/day
Administration 口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 296.36 分子式

C19H20O3
CAS號(hào) 35825-57-1 SDF Download Cryptotanshinone (Tanshinone C) SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 10 mg/mL (33.74 mM)

DMSO : 8 mg/mL ( (26.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I want to use this compound for my mouse in vivo experiment, so how to reconstitute it?

回答：
Cryptotanshinone can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 2 mg/ml. But after stayed for about 0.5-1 hour, the precipitation went out. So if you are going to use this vehicle, it is recommended to be prepared just before use.

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