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Pemetrexed Disodium Hydrate

別名: LY-231514 Disodium Hydrate 中文名稱：培美曲塞二鈉水合物

Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一種新型抗葉酸劑和抗代謝物質(zhì)，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分別為1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激細胞自噬和凋亡。

Pemetrexed Disodium Hydrate Chemical Structure

Pemetrexed Disodium Hydrate Chemical Structure

CAS: 357166-30-4

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生物活性

產(chǎn)品描述 Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一種新型抗葉酸劑和抗代謝物質(zhì)，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分別為1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激細胞自噬和凋亡。
靶點
TS [1] DHFR [1] GARFT [1]
1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病，GC3/C1結腸癌，和HCT-8回盲部結腸癌細胞中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，IC50 分別為25 nM，34 nM 和 220 nM。[1]一項最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed結合SOCS-1基因轉(zhuǎn)移，通過抑制細胞增殖和侵襲，以及誘導感染腺病毒表達SOCS-1載體的MPM細胞凋亡，表現(xiàn)出抗腫瘤作用。[2]
激酶實驗 酶測定和方法
TS活性使用分光光度法測定，監(jiān)測由于產(chǎn)物7,8-dihydrofolate的形成，導致的340 nm處吸光度增加。實驗緩沖液包含50 mM N-tris[羥甲基]甲基-2-氨基乙磺酸，25 mM MgC12，6.5 mM甲醛，1 mM EDTA，和75 mM 2-巰基乙醇，pH 7.4。脫氧鳥苷酸單磷酸鹽，6R-MTHF，和hIS的濃度分別為100 μM，30μM 和 30 nM (1.7 milliunits/mL)。在6R-MTHF濃度下，測定未抑制的反應和6個濃度的抑制劑。Ki app值使用ENZFITTER程序通過非線性回歸分析將數(shù)據(jù)擬合到Morrison方程測定。Ki值使用如下方程式計算：Ki app= Ki(1 + [S]/Km)，其中[S] 等于30 μM，Km 等于 3 μM。DHFR活性通過分光光度法在340 nm下監(jiān)測底物NADPH和7,8-二氫葉酸的消失測定。反應于25°C下在0.5 mL 50 mM磷酸鉀緩沖液中進行，緩沖液包含150 mM KC1 和 10 nM 2-巰基乙醇，pH 7.5，和14 nM (0.34 milliunitlmL) DHFR。NADPH濃度為10 μM，而7,8-二氫葉酸的濃度在5，10，或15 μM間變化。在每個7,8-二氫葉酸的濃度下，未抑制的反應和7個抑制劑濃度被測定。使用ENZFITI'ER微機程序通過非線性回歸分析將數(shù)據(jù)擬合到Morrison方程以得到Ki app值。Ki app= Ki(1 + [S]/Km)，其中[S] 等于使用的7,8-二氫葉酸的濃度，而7,8-二氫葉酸的Km等于0.15 μM。GARFT活性通過分光光度法在295 nm下監(jiān)測產(chǎn)物5,8-dideazafolate形成導致吸光度的增加進行測定。反應溶劑包含75 mM HEPES，20% 甘油，和50 mM a-thioglygerol，pH 7.5，溫度為25°C。底物和酶的濃度為10 μM α,β-甘氨酰胺核苷酸，0-10 μM 10-formyl-5,8-dideazafolic acid，和10 nM (1.9 milliunits/mL) GARFT。Ki值使用Beckman DU640分光光度計的酶作用機理程序計算，其使用非線性回歸分析將數(shù)據(jù)擬合到競爭性抑制的Michaelis-Menten方程。
細胞實驗 細胞系 CCRF-CEM 白血病，GC3/C1 結腸癌，和 HCT-8 回盲腸腫瘤細胞
濃度 0-30 μM
孵育時間 72小時
方法 生成劑量反應曲線以確定50%生長抑制(IC50)的濃度。Pemetrexed disodium首先以4 mg/mL的濃度溶解于DMSO，進一步用細胞培養(yǎng)基稀釋到所需濃度。完全培養(yǎng)基中的CRF-CEM白血病細胞加入到總體積為2.0 mL的24-孔 Cluster板。將不同濃度的Pemetrexed disodium加入到孔中，并重復兩份，使DMSO的終濃度為0.5%。板在37 °C，5% CO2的空氣中培養(yǎng)72小時。培養(yǎng)結束時，細胞數(shù)量在ZBI Coulter計數(shù)器上測定。對于幾個研究，每個化合物的IC50s在300 μM AICA，5 μM 胸腺嘧啶，100 μM 次黃嘌呤，或5 μM胸腺嘧啶結合100 μM 次黃嘌呤存在下測定。對于粘附的腫瘤細胞，修正的原始MTT比色測定用于測量細胞毒性。人腫瘤細胞接種在100 μL試驗培養(yǎng)基/孔的96孔平底組織培養(yǎng)板。試驗培養(yǎng)基包含不含葉酸的RPMI 1640，用10% FCS和作為唯一葉酸來源的2 nM 亞葉酸或2.3 μM 葉酸進行補充?？?A作為空白對照。葉酸拮抗物的儲備溶液在Dulbecco's PBS中以1 mg/mL制備，隨后一系列2倍稀釋物在PBS中制備。每個濃度的10μL等分試樣加入到孔中，并重復三份。板在37 °C，潮濕的5% CO2空氣中培養(yǎng)72小時。MTT以5 mg/mL溶解在PBS中，10 μL儲備MTF溶液加入到每個測試孔中，將板在37 °C下再培養(yǎng)2個小時。接下來的培養(yǎng)，將100 μL DMSO加入到每孔中。甲瓚完全溶解后，板在Dynatech MR600閱讀器上讀取數(shù)據(jù)，測試波長為570 nm，參考波長為630 nm。與對照組相比，抑制50%細胞生長所需的藥物濃度為IC50。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot p-Chk1 / Chk1 / Cyclin D / Cyclin E / p-Histone H3 / Histone H3 / Cyclin B1 / p-Cdc2 / Cdc2 Topo IIα / Topo I / γH2AX / Cleaved PARP / Survivin AKT / p-AKT / GSK3β / p-GSK3β EGFR / p-EGFR 22237209
Growth inhibition assay Cell viability 28719077
Immunofluorescence p-AKT 24847863
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在人H460非小細胞肺癌異種移植物中，Pemetrexed disodium產(chǎn)生持續(xù)依賴性腫瘤生長延遲(TGD)。[3]
動物實驗 Animal Models EMT-6 乳腺癌，人 HCT 116 結腸癌，和人 H460 非小細胞肺癌皮下注射到裸鼠體內(nèi)。
Dosages 100 mg/kg 或 150 mg/kg
Administration i.p.給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06378892 Recruiting
Non Small Cell Lung Cancer Metastatic|ALK Gene Mutation
Centro di Riferimento Oncologico - Aviano
 March 15 2024 Phase 2
NCT06010277 Recruiting
NSCLC|Mesothelioma|Thymoma
Amphia Hospital|Albert Schweitzer Hospital
 February 6 2023 Phase 4

化學信息&溶解度

分子量 516.42 分子式

C20H21N5O6.5/2H2O.2Na
CAS號 357166-30-4 SDF Download Pemetrexed Disodium Hydrate SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)NC(=N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)NC(=N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (193.64 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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