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Ki16425

別名: Debio 0719

Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細(xì)胞系中Ki分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對(duì)LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。

Ki16425 Chemical Structure

Ki16425 Chemical Structure

CAS: 355025-24-0

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
2mg 647.01 現(xiàn)貨
5mg 896.03 現(xiàn)貨
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Ki16425相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

LPA Receptor Signaling Pathways

LPA Receptor信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK293 Function assay 60 mins Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins 22658556
HEK293 Function assay 60 mins Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins 22658556
CHOK1 Function assay Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM 17467986
RH7777 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM 16033271
RH7777 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM 16033271
stellate cells Function assay Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM 17467986
RH7777 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM 16033271
chem1 cells Function assay Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM 20056548
RH7777 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM 16033271
PC-3 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM 16033271
PC-3 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM 16033271
PC3 Function assay Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration 22658556
CHO Function assay Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting 22180836
CHO Function assay Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting 22180836
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生物活性

產(chǎn)品描述 Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細(xì)胞系中Ki分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對(duì)LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。
特性 Ki16425是競爭性的有效可逆拮抗劑。
靶點(diǎn)
LPA1 [1]
(RH7777 cells)		 LPA3 [1]
(RH7777 cells)		 LPA2 [1]
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Kil6425優(yōu)先抑制LPA1和LPA3調(diào)節(jié)的反應(yīng)，但是對(duì)LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1細(xì)胞, 3T3 成纖維細(xì)胞,和A431細(xì)胞，抑制LPA誘導(dǎo)的Ca2+反應(yīng), 但是對(duì)PC-12細(xì)胞和 HL-60細(xì)胞只有輕微效果, 說明Ki16425可用于測評(píng)對(duì)LPA短期見效的特定LPA 受體。Ki16425作用于Swiss 3T3成纖維細(xì)胞，抑制長期DNA合成和LPA誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移。[1] Ki1642降低LPA誘導(dǎo)的p42/p44 MAPK激活, 可作為p42/p44 MAPK的弱激活劑。Ki16425作用于PC-12細(xì)胞，也明顯降低NGF誘導(dǎo)的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促進(jìn)的神經(jīng)增生。[2] Ki16425明顯抑制由關(guān)節(jié)滑液誘導(dǎo)的COX-2蛋白表達(dá)。Ki16425也抑制LPA的增強(qiáng)IL-1引起的COX-2表達(dá)。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA誘導(dǎo)的神經(jīng)痛類行為,在注射溶血磷脂酸前處理30分鐘，而不能為90分鐘，說明Ki16425是短暫抑制劑。 Ki16425作用于背根神經(jīng)節(jié)，也抑制神經(jīng)損傷誘導(dǎo)的Caα2δ-1上調(diào)，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反應(yīng)的降低。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性標(biāo)準(zhǔn)ddY鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 474.96 分子式

C23H23ClN2O5S
CAS號(hào) 355025-24-0 SDF Download Ki16425 SDF
Smiles CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (197.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (197.91 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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