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Honokiol

別名: NSC 293100 中文名稱:和厚樸酚

Honokiol是木蘭的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促進(jìn)ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滯,并可通過 ROS/ERK1/2 信號通路來誘導(dǎo)凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。

Honokiol Chemical Structure

Honokiol Chemical Structure

CAS: 35354-74-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 899.31 現(xiàn)貨
10mg 716.85 現(xiàn)貨
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Honokiol相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human SH-SY5Y cells Function assay 10 μM 30 mins Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay 22142539
HUVEC cells Function assay 20 μM 24 h Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay 21853991
HEK293 cells Function assay 24-48 h Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay 24959987
human HepG2 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM 21853991
human HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM 22533983
human A549 cell Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM 22533983
human SPC-A1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM 19589678
human A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM 19589678
Vero cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM 16722664
human K562 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM 19589678
Hep-G2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM 15582432
human PBM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM 17587572
HEK293 cells Function assay Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM 20695472
human CEM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM 17587572
human A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM 22533983
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM 22533983
Vero E6 cells Function assay Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM 17663539
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM 22533983
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生物活性

產(chǎn)品描述 Honokiol是木蘭的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促進(jìn)ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滯,并可通過 ROS/ERK1/2 信號通路來誘導(dǎo)凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
靶點(diǎn)
Akt-phosphorylation [1] MEK [8]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Honokiol作用于黑色素瘤,肉瘤,骨髓瘤,白血病,膀胱癌,肺癌,前列腺癌,口腔鱗狀細(xì)胞癌和結(jié)腸癌細(xì)胞系,具有促細(xì)胞凋亡的作用效果。Honokiol作用于 SVR肉瘤細(xì)胞,有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Honokiol處理SVR細(xì)胞,降低MAP, akt, 和c-src的磷酸化。另外,Honokiol增強(qiáng)TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡,且通過TRAIL中和抗體可部分廢除Honokiol毒性。Honokiol也具有直接的抗血管生成活性, 因?yàn)閂EGF-VEGFR2的相互作用,Honokiol阻斷磷酸化和rac激活[1] 通過激活caspase 8,再激活caspase 9 和3,Honokiol促進(jìn)CLL細(xì)胞凋亡。Honokiol抑制白細(xì)胞介素-4調(diào)節(jié)的CLL細(xì)胞生存,也增強(qiáng)CB-1348, FaraA, 和2-CdA的細(xì)胞毒性。[3] Honokiol可以殺死復(fù)發(fā)患者的骨髓瘤細(xì)胞,但是這種劑量不會殺死外周血單個(gè)核細(xì)胞(PBMCs)。Honokiol 處理,誘導(dǎo)Caspase 3, 7, 8, 和 9,及 PARP裂解。 [2] Honokiol 作用于結(jié)腸癌細(xì)胞RKO,誘導(dǎo)凋亡。[4]Honokiol 通過調(diào)節(jié)NF-κB活化途徑,增強(qiáng)細(xì)胞凋亡,抑制破骨細(xì)胞,并抑制入侵。[5] Honokiol可作為一種有效的抗炎試劑,因其具有抑制PI3K/Akt通路的作用,Honokiol具有多能活性。[6]

實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K 27458163
Immunofluorescence Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65 24508063
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Honokiol處理裸鼠,高效抗SVR肉瘤。[1]Honokiol 作用于小鼠移植瘤,抑制RKO細(xì)胞生長。[4] Honokiol 處理小鼠移植瘤,抑制MDA-MD-231乳腺癌細(xì)胞生長。[7]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 266.334 分子式

C18H18O2

CAS號 35354-74-6 SDF Download Honokiol SDF
Smiles C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( (198.99 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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