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Loperamide HCl

別名: ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride 中文名稱(chēng)：鹽酸洛哌丁胺

Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一種阿片受體激動(dòng)劑，ED50為0.15 mg/kg。

Loperamide HCl Chemical Structure

Loperamide HCl Chemical Structure

CAS: 34552-83-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1072.05 現(xiàn)貨
50mg 787.47 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Loperamide HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Opioid Receptor Signaling Pathways

Opioid Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一種阿片受體激動(dòng)劑，ED50為0.15 mg/kg。
靶點(diǎn)
μ-opioid receptor [1] δ-opioid receptor [1]
3.3 nM(Ki) 48 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

與人的阿片受體 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide表現(xiàn)對(duì)micro受體的高親和力。在轉(zhuǎn)染了阿片受體的人中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞，Loperamide強(qiáng)效刺激結(jié)合[35S]鳥(niǎo)苷5'-O-（3-硫代）三磷酸，EC50為56 nM，并抑制forskolin刺激的cAMP累積（IC 50 =25 nM）。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期階段福爾馬林誘導(dǎo)退縮。[1] Loperamide是CES2的強(qiáng)抑制劑，Ki為1.5 muM，但它只能微弱抑制CES1A1（IC 50 =0.44 mM）。[2]  與人的阿片受體 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide以濃度依賴(lài)的方式可逆阻斷[K+]o誘發(fā)的[Ca2+] i的上升，IC50為0.9 mM。Loperamide（0.1-50 mM）濃度依賴(lài)性降低IBA峰值，IC50為2.5 mM。在試驗(yàn)的最高濃度，Loperamide在沒(méi)有任何其它藥理學(xué)試劑時(shí)充分阻止IBa。在膜電位為-60毫伏時(shí)，Loperamide也衰減NMDA誘發(fā)的電流，IC50為73 mM。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠局部脛骨腫瘤（7.5-75毫克）或頸部（4毫克/千克）的毛皮下，Loperamide，阿片樣激動(dòng)劑無(wú)法穿越血-腦屏障，皮下注射時(shí)同時(shí)抑制熱和機(jī)械痛覺(jué)過(guò)敏。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04225078 Completed
Healthy Participants
Janssen Research & Development LLC
 January 17 2020 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 513.5 分子式

C29H33ClN2O2.HCl
CAS號(hào) 34552-83-5 SDF Download Loperamide HCl SDF
Smiles CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 24 mg/mL ( (46.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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