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Telatinib
別名: BAY 57-9352 中文名稱：替拉替尼
Telatinib (BAY 57-9352) 是一種有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制劑，IC50分別為6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。
Telatinib Chemical Structure
CAS: 332012-40-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Telatinib相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Telatinib (BAY 57-9352) 是一種有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制劑，IC50分別為6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Telatinib 比其他兩種VEGFR酪氨酸激酶抑制劑Sunitinib和Sorafenib具有一些理論優(yōu)勢。 | ||||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分別高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分別高18, 20, 和 16 倍, 說明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全細胞實驗中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50為19 nM, 抑制VEGF依賴的人類臍靜脈內(nèi)皮細胞增殖，IC50為26 nM, 且阻斷 PDGF刺激的人類主動脈平滑肌細胞生長,IC50為249 nM。[3] Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生長因子受體家族，成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族，和Tie-2受體,沒有抑制活性。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 因為腫瘤生長和轉(zhuǎn)移都歸因于失去調(diào)節(jié)的 VEGFR信號通路, Telatinib通過阻斷 VEGFR信號和腫瘤血管生成，而顯著抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。除了顯著抑制腫瘤血管生成外，Telatinib處理，顯著降低內(nèi)皮細胞依賴和非依賴的血管舒張, 也降低毛細血管密度，導致舒張壓和收縮壓都提高。[1] Telatinib 單獨作用于多種人類移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 結(jié)腸癌，DLD-1 結(jié)腸癌,和H460 非小細胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗腫瘤活性，這種作用存在劑量依賴性。[2] | |
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 409.83 | 分子式 | C20H16ClN5O3 |
| CAS號 | 332012-40-5 | SDF | Download Telatinib SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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