Lixisenatide

別名: Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010 中文名稱：利西拉來(lái)

目錄號(hào)：S8517 Purity: 99.50%

Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010)是一種短效的（一天一次給藥）的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激動(dòng)劑(GLP-1RA)，在受體結(jié)合研究中，其對(duì)人源GLP-1受體的IC50值為1.4 nM。

Lixisenatide Chemical Structure

CAS: 320367-13-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	2023.36	現(xiàn)貨
5mg	5487.36	現(xiàn)貨
25mg	16953.83	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S851702 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99.50%

99.50

Lixisenatide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	GLP-1R GL-R	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Relacorilant (CORT125134)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

GLP-1R ^[1]
(Cell-free assay)

1.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lixisenatide保護(hù)Ins-1細(xì)胞（大鼠來(lái)源的β細(xì)胞系）免于脂質(zhì)和細(xì)胞因子誘導(dǎo)的凋亡。在人類胰島中，Lixisenatide還能阻止脂毒性誘導(dǎo)的胰島素消耗(枯竭)、維持胰島素的產(chǎn)生、儲(chǔ)存以及胰腺β細(xì)胞功能。在過(guò)表達(dá)人源GLP-1受體的CHO-K1細(xì)胞中的結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明，Lixisenatide是一種非常有效的、選擇性的GLP-1 receptor激動(dòng)劑，Lixisenatide的結(jié)合親和力(Ki = 1.33 ± 0.22 nM)是人類GLP-1（Ki = 5.09 ± 1.19 nM）的4倍多。在大于80種不同的結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，Lixisenatide并不與其他潛在的藥物靶標(biāo)有相關(guān)的相互作用，說(shuō)明其對(duì)GLP-1受體的高選擇性^[3]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Lixisenatide的半衰期為2-4小時(shí)，相較于長(zhǎng)效的GLP-1來(lái)源的肽段如liraglutide和albiglutide，其半衰期短，所以它被歸類于短效的GLP-1受體激動(dòng)劑。Lixisenatide可顯著地改善葡萄糖反應(yīng)性胰島素分泌。在健康的血糖正常性的犬類中，單次皮下注射lixisenatide將引起口服葡萄糖篩查后血糖濃度依賴性的減少并顯著減少餐后血糖波動(dòng)，而不增加胰島素濃度。Lixisenatide在犬類中對(duì)餐后血糖波動(dòng)的作用，至少部分地，與抑制胃排空、延遲腸道葡萄糖的吸收相關(guān)。在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中，lixisenatide在其口服葡萄糖篩查后也將引起血糖濃度依賴性的減少，這一活性為葡萄糖依賴性，對(duì)生理葡萄糖濃度沒(méi)有作用。在db/db小鼠中，慢性lixisenatide給藥可阻止糖耐量持續(xù)惡化，這與糖基化血紅蛋白(HbA1c)的顯著的濃度依賴性減少相關(guān)。在ZDF大鼠中，持續(xù)12周皮下輸注50 μg/kg/day的lixisenatide可顯著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中，不具有降血糖作用、也不改變HbA1c水平。Lixisenatide通過(guò)刺激胰島細(xì)胞增殖和再生、抑制胰島細(xì)胞的凋亡，可維持β細(xì)胞的總量和功能^[1]。Lixisenatide在患有糖尿病的動(dòng)物中可維持胰腺響應(yīng)能力^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male?db/db?mice C57BLKS/J-Leprdb/Leprdb
	Dosages	0.01, 0.1, 1, 10 和 100 nmol/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02274740	Terminated	Type II Diabetes Mellitus	Sanofi	April 2015	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Barnett AH, et al. Core Evid. 2011, 6:67-79. [2] Thorkildsen C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 307(2):490-6. [3] Werner U, et al. Regul Pept. 2010, 164(2-3):58-64.

參考文獻(xiàn)

[1] Barnett AH, et al. Core Evid. 2011, 6:67-79.
[2] Thorkildsen C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 307(2):490-6.
[3] Werner U, et al. Regul Pept. 2010, 164(2-3):58-64.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	4858.49	分子式	C₂₁₅H₃₄₇N₆₁O₆₅S
CAS號(hào)	320367-13-3	SDF	Download Lixisenatide SDF
Smiles	CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N)NC(=O)C(CC6=CC=CC=C6)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC7=CC=CC=C7)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC8=CNC=N8)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (20.58 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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