PAC-1

目錄號：S2738 Purity: 99.99%

PAC-1是一種有效的procaspase-3（酶原-3）激活劑，EC50為0.22 μM，是第一個已知的直接激活酶原e-3為caspase-3的小分子。

PAC-1 Chemical Structure

CAS: 315183-21-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	978.65	現(xiàn)貨
10mg	746.74	現(xiàn)貨
25mg	1391.83	現(xiàn)貨
50mg	2059.03	現(xiàn)貨
250mg	6297.18	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

PAC-1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Caspase-1 Caspase-3 Caspase-8 Caspase-9 Caspase-4 Capase-7 Caspase-2 Caspase-5 Caspase-6 Caspase-10 Caspase-7	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Z-VAD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-DEVD-FMK Q-VD-Oph Z-IETD-FMK Emricasan (IDN-6556) Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 Tasisulam Phenoxodiol (Haginin E)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

PAC-1是一種有效的procaspase-3（酶原-3）激活劑，EC50為0.22 μM，是第一個已知的直接激活酶原e-3為caspase-3的小分子。

特性

PAC-1 是第一個使 procaspase-3 直接激活為caspase-3的小分子試劑。

靶點(diǎn)

Procaspase-3 ^[1]

0.22 μM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PAC-1 激活procaspase-3，產(chǎn)生caspase-3，EC50為 0.22 μM, 且激活procaspase-7，EC50為 4.5 μM。癌細(xì)胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 選擇性誘導(dǎo)凋亡，按與procaspase-3 濃度成比例的方式，IC50為作用于NCI-H226 細(xì)胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62細(xì)胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原發(fā)性癌細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡， IC50為 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于鄰近的非癌細(xì)胞，IC50 為5.02 μM 到9.98 μM, 與不同的procaspase-3濃度直接相關(guān)。^[1] PAC-1 通過螯合鋅離子而激活procaspase-3，因此緩解鋅-介導(dǎo)的抑制，且使procaspase-3 激活自身變?yōu)閏aspase-3。^[2] PAC-1 作用于 Bax/Bak 雙基因敲除細(xì)胞和，及 Bcl-2 和 Bcl-xL-過表達(dá)細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依賴性方式誘導(dǎo)細(xì)胞色素 c 釋放，隨后觸發(fā)下游caspase-3激活和細(xì)胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除細(xì)胞，不會誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和caspase-3 激活，說明通過PAC-1介導(dǎo)的細(xì)胞死亡形成凋亡體，對激活caspase-3是必不可少的。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外procaspase-3 激活實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	表達(dá)Procaspase-3，然后在大腸桿菌中純化。不同濃度 PAC-1 加到96孔板中，孔中為含 90 μL 50 ng/mL procaspase-3 的 caspase 實(shí)驗(yàn) buffer，實(shí)驗(yàn)板在37^oC下溫育12小時。Caspase 實(shí)驗(yàn)buffer中的10 μL 2 mM caspase-3 肽底物乙酰 Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide (Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。實(shí)驗(yàn)板在 Spectra Max Plus 384孔酶標(biāo)儀上405 nm 處每兩分鐘讀數(shù)一次，持續(xù)2小時。測定每孔的直線部分斜率，且計(jì)算對照組激活的相對增高量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, 和 PC-12
	濃度	溶于DMSO, 終濃度為~100 μM
	孵育時間	72 小時
	方法	使用不同濃度PAC-1處理細(xì)胞72小時。加入MTS/PMS CellTiter 96細(xì)胞增殖檢測試劑定量測定細(xì)胞死亡。實(shí)驗(yàn)板在37^oC下溫育約1小時(直到形成有色產(chǎn)物), 在 490 nm處測定吸光值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Ero1-Lα / Calnexin / IRE-1α / p-eIF2α / eIF2α / CHOP		24357799
	Immunofluorescence	Hif1α p-H2AX / Rad51		30287840

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PAC-1 按 5 mg的穩(wěn)定釋放低劑量處理小鼠，顯著抑制ACHN腎移植瘤生長。PAC-1 按50或 100 mg/kg劑量口服處理，顯著阻礙NCI-H226肺癌移植瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，且顯著阻止癌細(xì)胞浸潤肺組織。PAC-1 體內(nèi)抗腫瘤效果歸因于激活procaspase-3 和隨后誘導(dǎo)凋亡，與體外活性一致。^[1]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下注射ACHN細(xì)胞的卵巢切除的雌性無胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠，皮下注射NCI-H226細(xì)胞的胸腺無胸腺 BALB/c裸鼠，靜脈注射NCI-H226細(xì)胞的雄性無胸腺 BALB/c^-/-小鼠。
	Dosages	~100 mg/kg
	Administration	顆粒皮下移植或口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05967741	Recruiting	Platelet Aggregation Spontaneous\|Vascular Thrombosis	University of California Davis	July 20 2023	Not Applicable
NCT03927248	Withdrawn	Metastatic Renal Cell Carcinoma	HealthPartners Institute	September 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03441412	Completed	Healthy Volunteers	Vastra Gotaland Region\|Gothia Forum - Center for Clinical Trial\|Uppsala University	February 28 2018	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Putt KS, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(10), 543-550. [2] Peterson QP, et al. J Mol Biol, 2009, 388(1), 144-158. [3] Seervi M, et al. Cell Death Dis, 2011, 2, e207.

參考文獻(xiàn)

[1] Putt KS, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(10), 543-550.
[2] Peterson QP, et al. J Mol Biol, 2009, 388(1), 144-158.
[3] Seervi M, et al. Cell Death Dis, 2011, 2, e207.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	392.49	分子式	C₂₃H₂₈N₄O₂
CAS號	315183-21-2	SDF	Download PAC-1 SDF
Smiles	C=CCC1=C(C(=CC=C1)C=NNC(=O)CN2CCN(CC2)CC3=CC=CC=C3)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (198.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (198.73 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (198.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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