Doxifluridine

別名: 5'-DFUR, AMC 0101 中文名稱：去氧氟尿苷

目錄號：S2045 Purity: 99.76%

Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一種胸苷磷酸化酶激活劑，作用于PC9-DPE2細(xì)胞，IC50為0.62 μM。

Doxifluridine Chemical Structure

CAS: 3094-09-5

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批次：純度： 99.76%

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生物活性

產(chǎn)品描述	Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一種胸苷磷酸化酶激活劑，作用于PC9-DPE2細(xì)胞，IC50為0.62 μM。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在FU-MMT-1細(xì)胞中，Doxifluridine抑制人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞形成血管以及血管內(nèi)皮生長因子的產(chǎn)生。^[1] Doxifluridine轉(zhuǎn)化為5-FU和隨后變?yōu)镕dUMP，結(jié)果表明Doxifluridine通過抑制TS和摻入RNA發(fā)揮其細(xì)胞毒性作用。^[2] Doxifluridine是氟嘧啶衍生物，在惡性細(xì)胞中優(yōu)先活化、以形成5-氟尿嘧啶（5-FU）。Doxifluridine被開發(fā)以改善5-FU的治療指數(shù)，以降低毒性，包括免疫抑制，骨髓抑制，和5-FU的心臟毒性以及其它氟化嘧啶。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在FU-MMT-1異種移植物中，和對照組相比，節(jié)律Doxifluridine單獨顯著抑制腫瘤的生長，而Doxifluridine和TNP-470聯(lián)用顯著抑制腫瘤生長。Doxifluridine和TNP-470聯(lián)用導(dǎo)致瘤內(nèi)血管分布顯著降低。^[1] 在有KPL-4腫瘤的裸鼠中，Doxifluridine顯著抑制KPL-4腫瘤的生長，減少IL-6的組織水平，并減輕體重?fù)p失。^[4] 在大鼠中，Doxifluridine導(dǎo)致phenytoin對-羥基化活性的顯著減少。在大鼠中，Doxifluridine減小消除速率常數(shù)和總清除率。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00662025	Completed	Advanced/Metastatic Breast Cancer	Pfizer	April 2008	Phase 2
NCT00532948	Completed	Glioma	Hoffmann-La Roche	May 2007	Phase 1
NCT00353262	Completed	Colorectal Cancer	Hoffmann-La Roche	July 2005	Phase 1

參考文獻
[1] Naganuma Y, et al. Cancer Sci,?011, 102(8), 1545-1552. [2] Berne M, et al. Cancer Invest,?988, 6(4), 377-383. [3] Baek IH, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet,?013, 38(4), 295-299. [4] Yamamoto S, et al. Gan To Kagaku Ryoho,?999, 26(10), 1443-1448. [5] Konishi H, et al. J Pharm Pharmacol,?003, 55(1), 143-149. + 展開

參考文獻

[1] Naganuma Y, et al. Cancer Sci,?011, 102(8), 1545-1552.
[2] Berne M, et al. Cancer Invest,?988, 6(4), 377-383.
[3] Baek IH, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet,?013, 38(4), 295-299.

[4] Yamamoto S, et al. Gan To Kagaku Ryoho,?999, 26(10), 1443-1448.
[5] Konishi H, et al. J Pharm Pharmacol,?003, 55(1), 143-149.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	246.19	分子式	C₉H₁₁FN₂O₅
CAS號	3094-09-5	SDF	Download Doxifluridine SDF
Smiles	CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (199.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 49 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol : Insoluble

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Water : 49 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL ( (199.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 49 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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