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Doxifluridine

別名: 5'-DFUR, AMC 0101 中文名稱(chēng)：去氧氟尿苷

Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一種胸苷磷酸化酶激活劑，作用于PC9-DPE2細(xì)胞，IC50為0.62 μM。

Doxifluridine Chemical Structure

Doxifluridine Chemical Structure

CAS: 3094-09-5

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Doxifluridine相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一種胸苷磷酸化酶激活劑，作用于PC9-DPE2細(xì)胞，IC50為0.62 μM。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在FU-MMT-1細(xì)胞中，Doxifluridine抑制人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞形成血管以及血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。[1] Doxifluridine轉(zhuǎn)化為5-FU和隨后變?yōu)镕dUMP，結(jié)果表明Doxifluridine通過(guò)抑制TS和摻入RNA發(fā)揮其細(xì)胞毒性作用。[2] Doxifluridine是氟嘧啶衍生物，在惡性細(xì)胞中優(yōu)先活化、以形成5-氟尿嘧啶（5-FU）。Doxifluridine被開(kāi)發(fā)以改善5-FU的治療指數(shù)，以降低毒性，包括免疫抑制，骨髓抑制，和5-FU的心臟毒性以及其它氟化嘧啶。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在FU-MMT-1異種移植物中，和對(duì)照組相比，節(jié)律Doxifluridine單獨(dú)顯著抑制腫瘤的生長(zhǎng)，而Doxifluridine和TNP-470聯(lián)用顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。Doxifluridine和TNP-470聯(lián)用導(dǎo)致瘤內(nèi)血管分布顯著降低。[1] 在有KPL-4腫瘤的裸鼠中，Doxifluridine顯著抑制KPL-4腫瘤的生長(zhǎng)，減少I(mǎi)L-6的組織水平，并減輕體重?fù)p失。[4] 在大鼠中，Doxifluridine導(dǎo)致phenytoin對(duì)-羥基化活性的顯著減少。在大鼠中，Doxifluridine減小消除速率常數(shù)和總清除率。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00662025 Completed
Advanced/Metastatic Breast Cancer
Pfizer
 April 2008 Phase 2
NCT00532948 Completed
Glioma
Hoffmann-La Roche
 May 2007 Phase 1
NCT00353262 Completed
Colorectal Cancer
Hoffmann-La Roche
 July 2005 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 246.19 分子式

C9H11FN2O5
CAS號(hào) 3094-09-5 SDF Download Doxifluridine SDF
Smiles CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (199.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 49 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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