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Deferiprone

別名: CP20 中文名稱:去鐵酮

Deferiprone (CP20) 是一種螯合劑,具有對鐵離子的親和性 (三價鐵離子),與鐵離子結(jié)合形成中性的3:1 (去鐵銅:鐵)復(fù)合物。

Deferiprone Chemical Structure

Deferiprone Chemical Structure

CAS: 30652-11-0

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Deferiprone相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Deferiprone (CP20) 是一種螯合劑,具有對鐵離子的親和性 (三價鐵離子),與鐵離子結(jié)合形成中性的3:1 (去鐵銅:鐵)復(fù)合物。
特性 在HL-60和HSC-2細胞系中,具有比麥芽酚高10倍的細胞毒性。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Deferiprone (100 μM)能夠在多柔比星誘導(dǎo)的乳酸脫氫酶的釋放下保護肌細胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星復(fù)合物中的三價鐵離子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速進入肌細胞并從熒光淬滅捕獲的細胞內(nèi)鐵-鈣黃綠素復(fù)合物中置換鐵離子,表明在肌細胞中,deferiprone應(yīng)該也能夠置換其與多柔比星復(fù)合物中的鐵離子。在黃嘌呤氧化酶/黃嘌呤超氧化物生成系統(tǒng)中,Deferiprone (3 mM)也能夠大大減少鐵離子(III)-多柔比星復(fù)合物產(chǎn)生的羥基自由基。 [1] Deferiprone (0.5 mM)以時間劑量依賴的方式增加RBC膜游離鐵的清除。[2] Deferiprone (0.3 mM)能夠有效抑制放射性鐵從鐵負載的心臟細胞轉(zhuǎn)移,并保護或恢復(fù)線粒體呼吸酶活性。在鐵負載的心臟細胞中,Deferiprone (1 mM)導(dǎo)致復(fù)合物I-III活性急劇下降。[3]Deferiprone對人腫瘤細胞系HSC-2,HSC-3和HL-60表現(xiàn)出細胞毒性效應(yīng),IC50為13.5 微克/毫升,9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升,HK1對HL-60和HSC-2細胞的細胞毒性在FeCl3存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)誘導(dǎo)HL-60細胞中核小體間DNA斷裂,但是加入FeCl3抑制DNA斷裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2細胞中胱天蛋白酶3,8和9。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在兔子體內(nèi),Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底動脈截面積。在兔子體內(nèi),Deferiprone (100毫克/千克)結(jié)合蛛網(wǎng)膜下出血(SAH)表現(xiàn)出內(nèi)彈性膜褶皺的可變的數(shù)量。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
February 2016 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 139.15 分子式

C7H9NO2

CAS號 30652-11-0 SDF Download Deferiprone SDF
Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 27 mg/mL (194.03 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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