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別名: CP20 中文名稱:去鐵酮
Deferiprone (CP20) 是一種螯合劑,具有對鐵離子的親和性 (三價鐵離子),與鐵離子結(jié)合形成中性的3:1 (去鐵銅:鐵)復(fù)合物。
Deferiprone Chemical Structure
CAS: 30652-11-0
產(chǎn)品描述 | Deferiprone (CP20) 是一種螯合劑,具有對鐵離子的親和性 (三價鐵離子),與鐵離子結(jié)合形成中性的3:1 (去鐵銅:鐵)復(fù)合物。 |
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特性 | 在HL-60和HSC-2細胞系中,具有比麥芽酚高10倍的細胞毒性。 |
體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Deferiprone (100 μM)能夠在多柔比星誘導(dǎo)的乳酸脫氫酶的釋放下保護肌細胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星復(fù)合物中的三價鐵離子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速進入肌細胞并從熒光淬滅捕獲的細胞內(nèi)鐵-鈣黃綠素復(fù)合物中置換鐵離子,表明在肌細胞中,deferiprone應(yīng)該也能夠置換其與多柔比星復(fù)合物中的鐵離子。在黃嘌呤氧化酶/黃嘌呤超氧化物生成系統(tǒng)中,Deferiprone (3 mM)也能夠大大減少鐵離子(III)-多柔比星復(fù)合物產(chǎn)生的羥基自由基。 [1] Deferiprone (0.5 mM)以時間劑量依賴的方式增加RBC膜游離鐵的清除。[2] Deferiprone (0.3 mM)能夠有效抑制放射性鐵從鐵負載的心臟細胞轉(zhuǎn)移,并保護或恢復(fù)線粒體呼吸酶活性。在鐵負載的心臟細胞中,Deferiprone (1 mM)導(dǎo)致復(fù)合物I-III活性急劇下降。[3]Deferiprone對人腫瘤細胞系HSC-2,HSC-3和HL-60表現(xiàn)出細胞毒性效應(yīng),IC50為13.5 微克/毫升,9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升,HK1對HL-60和HSC-2細胞的細胞毒性在FeCl3存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)誘導(dǎo)HL-60細胞中核小體間DNA斷裂,但是加入FeCl3抑制DNA斷裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2細胞中胱天蛋白酶3,8和9。[4] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在兔子體內(nèi),Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底動脈截面積。在兔子體內(nèi),Deferiprone (100毫克/千克)結(jié)合蛛網(wǎng)膜下出血(SAH)表現(xiàn)出內(nèi)彈性膜褶皺的可變的數(shù)量。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02878538 | Withdrawn | Mild Cognitive Impairment |
The University of Texas Health Science Center at San Antonio |
January 2018 | Early Phase 1 |
NCT02728843 | Completed | Parkinson''s Disease |
ApoPharma|Chiesi Canada Corp |
October 12 2016 | Phase 2 |
NCT02477631 | Completed | Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions |
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center |
February 2016 | Phase 2 |
分子量 | 139.15 | 分子式 | C7H9NO2 |
CAS號 | 30652-11-0 | SDF | Download Deferiprone SDF |
Smiles | CC1=C(C(=O)C=CN1C)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 27 mg/mL (194.03 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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