Zidovudine

別名: Azidothymidine, NSC 602670 中文名稱：齊多夫定,疊氮胸苷

目錄號(hào)：S2579 Purity: 99.90%

Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670)是一種逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。它能夠降低同源重組效率。Zidovudine降低了CRISPR介導(dǎo)的特定序列基因組敲入效率，但增強(qiáng)了其敲除效率。

Zidovudine Chemical Structure

CAS: 30516-87-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
25mg	794.66	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.90%

99.90

Zidovudine 相關(guān)產(chǎn)品

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
PBMC	Function assay	1 μM		Antiviral activity against HIV1 TEKI replication in PBMC at 1 uM, IC50=0.00014 μM	16420027
human H9 cells	Function assay		6 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human H9 cells infected with 6.25 uL of virus stock assessed as expression of p24 antigen after 6 days postinfection by ELISA, IC50=0.3 nM	20086149
MT4 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against HIV1 3B assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity in MT4 cells after 4 days by MTT assay, EC50=0.7 nM	17964796
human MT2 cells	Function assay		1 h	Antiviral activity against HIV1 subtype B-3B infected in 1 hr-pretreated human MT2 cells assessed as inhibition of multicycle replication measured on day 5 postinfection by RT SPA, EC50=1.2 nM	18316521
human H9 cells	Cytotoxicity assay		6 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 6 days by MTT assay, EC50=0.01 μM	20846868
human C8166 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 infected in human C8166 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=4e-06 μM	21534540
AA5 cells	Function assay			Antiviral activity against of Human immunodeficiency virus 1 3B infected in AA5 cells infected with 1.56 uL of virus stock assessed as inhibition of viral Reverse transcriptase by [3H]TTP incorporation assay, IC50=0.3 nM	20086149
CEM cells	Function assay			Concentration of the drug resulting in 50% reduction of the viral cytopathic effect against HIV-1 replication in CEM cells, EC50=0.32 nM	2153206
C8166 cells	Function assay			Inhibition of HIV1-3B replication in C8166 cells, EC50=1.9 nM	16279773
CEM-SS cell	Function assay			Inhibitory activity against the HIV-1-induced cytopathic effect in CEM-SS cell line, IC50=0.002 μM	7650678
PBLs	Function assay			Antiviral activity against subtype isolate G strain in PBLs (peripheral blood lymphocytes), IC50=0.002 μM	11708913
human lymphocyte CEM/0 cell line	Function assay			Anti HIV-1 activity in human lymphocyte CEM/0 cell line, EC50=0.003 μM	8478904
Jurkat cell	Function assay			Inhibitory concentration against HIV-1 infected Jurkat cell lines, IC50=0.01 μM	7837220
C3H/3T3 cells	Function assay			Concentration of compound required to inhibit HIV-1 induced cytopathogenicity of MSV-induced transformation of C3H/3T3 cells by 50%, EC50=0.02 μM	2016718
U937 cells	Function assay			Effective concentration required for antiviral activity against Macrophage cell line of U937 cells of Human by XTT assay, EC50=0.03 μM	7932526
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Reverse transcriptase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在新近感染的T和單核細(xì)胞，但不是在慢性感染的細(xì)胞中，Zidovudine預(yù)處理具有有效的抗HIV-1活性。^[1] Zidovudine抑制的逆轉(zhuǎn)錄適度降低p24抗原水平，降低HIV-1的gag19倍，并抑制檢測(cè)的2-LTR的HIV-1的DNA。^[2] 在培養(yǎng)的Kearns-Sayre綜合征成纖維細(xì)胞中，Zidovudine和脫氧核苷耗盡野生型線粒體DNA水平，并增加刪除線粒體DNA水平。^[3] Zidovudine（AZT，0.1-50 mM）對(duì)粒細(xì)胞-單核細(xì)胞集落形成單位（CFU-GM）的集落的生長(zhǎng)有濃度依賴性抑制作用。Zidovudine也引起對(duì)GM-CSF受體型α（GM-CSF受體阿爾法）基因表達(dá)的濃度依賴性抑制效果（35-90％）。Zidovudine導(dǎo)致低得多的IL-3受體型α（IL-3R α）消息的水平的減少（15-22％），對(duì)甘油醛-3-磷酸脫氫酶（GAPDH）和c-myc消息級(jí)別沒有顯著的效果。^[4] Zidovudine導(dǎo)致濃度依賴性抑制生成素受體和c-fos的mRNA水平，而對(duì)c-myc基因的mRNA水平不受影響。Zidovudine也濃度和時(shí)間依賴的方式抑制蛋白激酶C（PKC）活性，在10 mM3小時(shí)以內(nèi)引起50％抑制。Zidovudine誘導(dǎo)Epo受體和c-fos表達(dá)的下調(diào)，伴隨著Epo受體介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的抑制，對(duì)AZT誘導(dǎo)紅細(xì)胞毒性有顯著促成因素。^[5] Zidovudine可降低HDR的效率。它降低了CRISPR介導(dǎo)的特定序列基因組敲入效率，而增強(qiáng)了其敲除效率^[6]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03991013	Completed	HIV Infections	University of Cape Town\|Wellcome Trust\|Médecins Sans Frontières Belgium	August 8 2019	Phase 2
NCT03642704	Completed	Mother to Child HIV Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases	February 22 2017	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Chiang G, et al. Clin Ther,?996, 18(6), 1080-1092. [2] Panther LA, et al. J Med Virol,?999, 58(2), 165-173. [3] Wang H, et al. Biochim Biophys Acta,?996, 1316(1), 51-59. [4] Chitnis S, et al. Life Sci,?002, 71(8), 967-978. [5] Gogu SR, et al. Biochem Pharmacol,?995, 50(3), 413-419. [6] Chen Yu, et al. Cell Stem Cell. 2015, 16(2): 142-147. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Chiang G, et al. Clin Ther,?996, 18(6), 1080-1092.
[2] Panther LA, et al. J Med Virol,?999, 58(2), 165-173.
[3] Wang H, et al. Biochim Biophys Acta,?996, 1316(1), 51-59.

[4] Chitnis S, et al. Life Sci,?002, 71(8), 967-978.
[5] Gogu SR, et al. Biochem Pharmacol,?995, 50(3), 413-419.
[6] Chen Yu, et al. Cell Stem Cell. 2015, 16(2): 142-147.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	267.24	分子式	C₁₀H₁₃N₅O₄
CAS號(hào)	30516-87-1	SDF	Download Zidovudine SDF
Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 53 mg/mL (198.32 mM)

Water : 26 mg/mL (97.29 mM)

DMSO : 53 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 53 mg/mL (198.32 mM)

Ethanol : 18 mg/mL (67.35 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Do you happen to have any information regarding the half-life of AZT？

回答：
The Half-life of S2579 in human is available (http://www.rxlist.com/retrovir-drug/clinical-pharmacology.htm), about 0.5-3 hours in adult subjects.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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