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Esculetin

別名: Cichorigenin, Aesculetin 中文名稱：七葉內(nèi)酯

Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多種天然植物產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的香豆素衍生物，具有抗水腫、抗炎、抗腫瘤的生物和藥理學(xué)特性，能抑制脂肪氧合酶。

Esculetin Chemical Structure

Esculetin Chemical Structure

CAS: 305-01-1

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Esculetin相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多種天然植物產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的香豆素衍生物，具有抗水腫、抗炎、抗腫瘤的生物和藥理學(xué)特性，能抑制脂肪氧合酶。
靶點(diǎn)
lipoxygenase [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Esculetin通過誘導(dǎo)細(xì)胞在細(xì)胞周期G1阻止，減少細(xì)胞增殖，這與cyclin D1/CDK4和cyclin E/CDK2復(fù)合體的下調(diào)相關(guān)[2]。Esculetin以劑量依賴方式和時(shí)間依賴方式顯著地抑制HCC細(xì)胞的增殖，IC50為2.24 mM。在SMMC-7721細(xì)胞中，它將細(xì)胞周期阻滯在S期，提高caspase-3和caspase-9的活性并誘導(dǎo)凋亡，但對(duì)caspase-8的活性沒有影響。在體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)中，Esculetin會(huì)引起線粒體膜電位的崩潰，伴隨著Bax表達(dá)的上升以及Bcl-2表達(dá)的下降。Esculetin在肝細(xì)胞癌的體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)中，具有抗增殖活性，其作用機(jī)制與線粒體介導(dǎo)的半胱天冬酶依賴的凋亡途徑相關(guān)[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 3T3-L1小鼠胚胎成纖維細(xì)胞
濃度 0, 50, 100, 200, 400, 800 μM
孵育時(shí)間 6, 12, 24或48 hours
方法 實(shí)驗(yàn)于96孔板中進(jìn)行。對(duì)于成熟的脂肪細(xì)胞，將細(xì)胞以5000細(xì)胞/孔接種于96孔板，培養(yǎng)至融合、誘導(dǎo)其分化并生長(zhǎng)至成熟階段。對(duì)于脂肪前體細(xì)胞，接種密度為2500細(xì)胞/孔，在處理前將細(xì)胞培養(yǎng)過夜。然后用DMSO或者濃度逐漸升高的esculetin對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，孵育6、12、24或48小時(shí)。對(duì)于融合后的脂肪前體細(xì)胞，接種密度為2500個(gè)細(xì)胞/孔，在藥物處理前培養(yǎng)至融合狀態(tài)。將溶于0.01% DMSO中的Esculetin（100或200 μM）在脂肪生成的第0-2、2-4、4-6天的時(shí)候加入到誘導(dǎo)培養(yǎng)基中。每?jī)商旄鼡Q一次培養(yǎng)基，在進(jìn)行細(xì)胞生存能力的檢測(cè)之前，用DMEM/10% FBS洗滌細(xì)胞三次，向每孔中加入100 μL DMEM/10% FBS培養(yǎng)基，然后加入20 μL MTS溶液。將細(xì)胞置于37 °C細(xì)胞培養(yǎng)箱培養(yǎng)1小時(shí)，加入25 μL 10%十二烷基硫酸鈉，檢測(cè)其在490 nm處的吸光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Esculetin顯著性降低帶瘤小鼠（Hepa1-6細(xì)胞）的腫瘤生長(zhǎng)。隨著esculetin劑量的身高，腫瘤重量減少了20.33, 40.37, and 55.42%，而沒有明顯毒副作用[3]。在三硝基苯磺酸誘導(dǎo)的炎癥性腸病大鼠實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭校? mg/kg的esculetin具有腸道抗炎活性[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 移植有Hepa1-6細(xì)胞的C57BL/6J小鼠
Dosages 200, 400 或 700 mg/kg/day
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 178.14 分子式

C9H6O4
CAS號(hào) 305-01-1 SDF Download Esculetin SDF
Smiles C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 35 mg/mL ( (196.47 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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