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中文名稱:鹽酸肼屈嗪,肼苯噠嗪鹽酸鹽
Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的鹽酸鹽形式,是直接有效的平滑肌松弛劑,IC50為1.9 mM。
Hydralazine HCl Chemical Structure
CAS: 304-20-1
相關(guān)靶點 | Ca2+-dependent K+ channel | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Nicorandil TRAM-34 Sophocarpine ML133 HCl Gliquidone PAP-1 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的鹽酸鹽形式,是直接有效的平滑肌松弛劑,IC50為1.9 mM。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Hydralazine損害RAG-2基因的表達上調(diào),并減少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine顛覆B淋巴細胞自我容忍并通過破壞受體編輯導(dǎo)致致病性自身反應(yīng)性的產(chǎn)生。[1] Hydralazine直接清除acrolein,降低細胞內(nèi)acrolein的活性,從而抑制大分子內(nèi)收。在acrolein開始處理后30分鐘后,Hydralazine抑制交聯(lián),但在90分鐘后是無效的。[2] Hydralazine(0.1-10 mM)抑制炎性巨噬細胞細胞外和細胞內(nèi)ROS產(chǎn)生,通過ROS清除機制很可能影響黃嘌呤氧化酶(XO)和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸/煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADH/ NADPH)氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-產(chǎn)生。Hydralazine(0.1-10 mM)顯著減少NO(*)的生成,并且這種效應(yīng)導(dǎo)致NOS-2基因表達和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表達,和蛋白水平和PGE(2)合成的降低相關(guān)聯(lián)。[3] 在豚鼠脊髓體外,Hydralazine不僅保護acrolein介導(dǎo)的損傷,同時也壓縮。Hydralazine可以顯著減輕acrolein誘導(dǎo)的超氧化物的產(chǎn)生,谷胱甘肽耗盡,線粒體功能障礙,膜完整性的喪失,并降低復(fù)合動作電位傳導(dǎo)。[4] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在小鼠中,Hydralazine劑量依賴性保護血漿標(biāo)記酶增加,但不是allyl醇產(chǎn)生的肝谷胱甘肽耗竭。 [5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05096728 | Completed | Preeclampsia With Severe Features |
Ohio State University |
December 1 2021 | -- |
NCT04164004 | Active not recruiting | Heart Failure |
Stanford University |
August 30 2021 | Not Applicable |
NCT03619317 | Unknown status | Cancer of Esophagus |
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society |
June 25 2018 | -- |
NCT01587313 | Completed | Healthy |
Arbor Pharmaceuticals Inc. |
April 2012 | Phase 1 |
分子量 | 196.64 | 分子式 | C8H8N4.HCl |
CAS號 | 304-20-1 | SDF | Download Hydralazine HCl SDF |
Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 39 mg/mL (198.33 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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