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別名: Xanthotoxin, NCI-C55903 中文名稱:甲氧沙林
Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中發(fā)現(xiàn)的天然存在的呋喃香豆素化合物,包括補骨脂,用于治療牛皮癬,濕疹,白癜風及一些暴露在陽光下的皮膚淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制劑。
Methoxsalen Chemical Structure
CAS: 298-81-7
產(chǎn)品描述 | Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中發(fā)現(xiàn)的天然存在的呋喃香豆素化合物,包括補骨脂,用于治療牛皮癬,濕疹,白癜風及一些暴露在陽光下的皮膚淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制劑。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Methoxsalen抑制CYP2A6(Ki=0.8 μM),活性是其它P450的3.5-94倍,除了CYP1A2(Ki=0.2 μM)。在表達cDNA的微粒中,Methoxsalen非競爭性抑制煙堿代謝,Ki值為0.1 μM。[1] Methoxsalen在人肝微粒中的代謝速率為50-100 pmol/毫克蛋白質(zhì)/分鐘(約是小鼠肝微粒中活性的30%)。Methoxsalen在體外是人細胞色素P4502A6(CYP2A6)和小鼠CYP2A-5-介導的coumarin 7-羥化的一種非常有效的抑制劑。 [2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Methoxsalen在以下因子顯著減少:corpus lutei的數(shù)量和直徑,Graafian卵泡,顆粒細胞層和卵母細胞的直徑,原始和初級和生長卵泡的數(shù)量,而閉鎖卵泡的數(shù)量有所增加。在Balb/C小鼠卵子發(fā)生的血清中,Methoxsalen也顯著降低循環(huán)的雌激素水平。[3] 在小鼠空腸中,Methoxsalen劑量依賴性刺激短路電流的持續(xù)增加。在小鼠空腸分離的crypts中,Methoxsalen增加外側IK(Ca)的信道的開放概率。[4] 在小鼠Y型迷宮和小鼠被動回避測試中,Methoxsalen有效地逆轉trimethyltin (TMT)誘導的的記憶障礙。Methoxsalen抑制大腦乙酰膽堿酯酶活性。Methoxsalen顯著可改善氧化應激水平。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04389281 | Recruiting | Advanced Solid Tumor Cancer |
Immunolight LLC |
December 8 2021 | Phase 1 |
分子量 | 216.19 | 分子式 | C12H8O4 |
CAS號 | 298-81-7 | SDF | Download Methoxsalen SDF |
Smiles | COC1=C2C(=CC3=C1OC=C3)C=CC(=O)O2 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 43 mg/mL ( (198.89 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (23.12 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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