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TRAM-34
別名: Triarylmethane-34
TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一種有效的，選擇性的中電導Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（鈣激活的K+通道）抑制劑，Kd為20 nM，比作用于其他離子通道選擇性高200到1500倍，且不抑制細胞色素P450。
TRAM-34 Chemical Structure
CAS: 289905-88-0
產(chǎn)品質控
TRAM-34相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Ca2+-dependent K+ channel | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Nicorandil Sophocarpine ML133 HCl Gliquidone PAP-1 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一種有效的，選擇性的中電導Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（鈣激活的K+通道）抑制劑，Kd為20 nM，比作用于其他離子通道選擇性高200到1500倍，且不抑制細胞色素P450。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | TRAM-34具有與 Clotrimazole相似的療效，但是缺乏其毒副作用。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 與Clotrimazole不同, TRAM-34 選擇性抑制IKCa1而不會阻斷細胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1轉染的COS-7細胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人類 T淋巴細胞和 T84細胞中的IKCad電流，Kd 分別為 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效，Kd分別為70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他離子通道，如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道選擇性高200到1500倍。TRAM-34 顯著抑制anti-CD3 抗體或 PKC激活劑 PMA 和鈣離子載體離子霉素誘導的人類 T 淋巴細胞激活，IC50分別為295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不會抑制人類T淋巴細胞或一些細胞系的細胞活力。[1] TRAM-34顯著抑制EGF誘導的IKCa1上調，和EGF刺激的 A7r5 增殖，IC50為8 nM。[2] TRAM-34處理抑制人類子宮內膜癌(EC)細胞增殖，且阻斷EC細胞周期，使其停在G0/G1期。[3]TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道，導致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 細胞增殖受抑制，而不會導致凋亡，這種作用存在劑量依賴性，涉及p21Cip1提高和細胞周期停滯在G1期。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 電生理學 | |||
| 克隆人類IKCa1，然后在COS-7 細胞中表達。在膜片鉗技術的全細胞中研究細胞。保持電位為280 mV.內部移液管溶液含: 145 mM K+ 天冬氨酸, 2 mM MgCl2, 10 mM Hepes, 10 mM K2EGTA, 和 8.5 mM CaCl2 (1 μM 游離Ca2+), pH 7.2, 290-310 mOsm。為了降低 COS-7 細胞中氯離子通道的電流,使用 Na+ 天冬氨酸 Ringer 作為外部溶液: 160 mM Na+ 天冬氨酸/4.5 mM KCl/2 mM CaCl2/1 mM MgCl2/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm。每隔 10秒使用-120 mV 到 40 mV的200-ms電壓斜率誘導 COS-7 細胞中的 IKCa 電流，且 -80 mV時TRAM-34降低的電導斜率用來衡量通道受抑制情況。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類 T 淋巴細胞, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, 和 RBL-2H3 | ||
| 濃度 | 溶于 DMSO, 終濃度為 ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | 使用TRAM-34 處理細胞48小時。 48小時后通過抽吸 (懸浮細胞) 或胰蛋白酶消化 (粘附細胞)收集細胞, 離心,再懸浮在0.5 mL含 1 μg/mL 碘化丙啶(PI)的PBS中, 使用FACScan流式細胞儀測定紅色熒光。 每個樣品中分析104 個細胞，通過測定PI攝取而測定死亡細胞百分數(shù)。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | TRAM-34 按通道阻斷劑量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍處理小鼠7天，沒有毒性。[1]TRAM-34 每天按 120 mg/kg劑量處理球囊導管損傷(BCI)的大鼠模型，顯著降低內膜增殖，降低 ~40%。 [2] 與體外抑制 EC 細胞增殖的效果相一致，在體內TRAM-34按 30 μM 處理減慢HEC-1-A腫瘤的進展。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 120 mg/kg/day | |
| Administration | 皮下注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 344.84 | 分子式 | C22H17ClN2 |
| CAS號 | 289905-88-0 | SDF | Download TRAM-34 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
cyclohexane : 8 mg/mL (23.19 mM) DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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