Cediranib (AZD2171)

別名: NSC-732208 中文名稱：西地尼布

目錄號：S1017 Purity: 99.64%

Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一種高效的VEGFR(KDR)抑制劑，IC50為<1 nM，同時也抑制Flt1/4，IC50為5 nM/≤3 nM，此外對c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，對VEGFR的選擇性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分別高36倍， 110倍和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可誘導自噬小體累積。Phase 3。

Cediranib (AZD2171) Chemical Structure

CAS: 288383-20-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1270	現(xiàn)貨
5mg	901.24	現(xiàn)貨
10mg	1409.94	現(xiàn)貨
50mg	3044.85	現(xiàn)貨
200mg	8927.1	現(xiàn)貨
1g	22113	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.64%

99.64

Cediranib (AZD2171)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1)?mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) Motesanib (AMG-706) ZM 306416 KRN 633 Telatinib Fruquintinib SKLB1002 Taxifolin (Dihydroquercetin) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU14813 SU1498 SU5614 SKLB 610 Brivanib Alaninate (BMS-582664) SU5408 SU5204	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
HeLa	Function assay	4.5 hrs	Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay, IC50=7.67μM	29624387
HUVEC cell	Proliferation assay	3 days	Inhibition of VEGF-stimulated HUVEC cell proliferation treated before 2 hrs of VEGF challenge assessed after 3 days by [3H]thymidine incorporation assay, ED50=12 nM	19101155
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
fibroblast cells	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

VEGFR2/KDR ^[1] (HUVECs)	c-Kit ^[1] (HUVECs)	VEGFR3/FLT4 ^[1] (HUVECs)	VEGFR1/FLT1 ^[1] (HUVECs)	PDGFRβ ^[1] (HUVECs)	點擊更多
0.5 nM	2 nM	<=3 nM	5 nM	5 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Cediranib抑制bFGF和EGF時IC50分別為0.5和0.11 μM。在MG63細胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50為0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相關(guān)激酶，IC50為5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受體Flt-4，IC50小于3 nM。^[1]此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分別為2和5 nM。在體外，微摩爾濃度cediranib可直接抑制腫瘤細胞增殖。次納摩爾濃度Cediranib阻斷細管產(chǎn)生，且抑制體內(nèi)VEGF誘導的血管生成。^[2]
激酶實驗	激酶實驗
激酶實驗	AZD2171溶解在DMSO中，濃度為10 mM。使用ELISA測定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用閃爍接近法，加入視網(wǎng)膜神經(jīng)瘤底物和[γ-³³P]ATP測定抗CDK和CDK4絲/蘇氨酸激酶的選擇性。使用閃爍計數(shù)器，加入MAPK底物和[γ-³³P]ATP測定抗MEK的活性。
細胞實驗	細胞系	HUVEC細胞系
	濃度	10 μM
	孵育時間	72小時
	方法	加入³H-胸甘，溫育4天后，測定HUVEC細胞增殖。PDGF-AA選擇性激活PDGFR-α 同型二聚體信號，誘導MG63骨肉瘤細胞增殖。HUVEC和MG63 骨肉瘤細胞培養(yǎng)在DMEM培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基沒有加酚紅但是含有1%炭吸附FCS, 2 mM谷氨酸, 及1% 非必需氨基酸，培養(yǎng)24小時。實驗組在PDGF-AA配位體中加入AZD2171，預溫育72小時。使用溴脫氧尿苷ELISA測定細胞增殖。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	BRCA2 / BRCA1 / RAD51 p-VEGFR1 / p-VEGFR3 / p-AKT / p-ERK		31092693

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Cediranib造成骨骼過度生長，阻止卵巢中黃體的產(chǎn)生，依賴于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人類移植瘤模型，存在劑量依賴性。此外，cediranib導致人類肺癌移植瘤血管衰退。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04184518	Withdrawn	Uveal Melanoma\|Metastatic Cancer	Grupo Espa?ol Multidisciplinar de Melanoma\|MFAR	May 2020	Phase 2
NCT02484404	Recruiting	Colorectal Neoplasms\|Breast Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	June 29 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT01391962	Active not recruiting	Sarcoma Alveolar Soft Part	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 18 2011	Phase 2
NCT01337401	Unknown status	Alveolar Soft-part Sarcoma	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Royal Marsden NHS Foundation Trust	July 2011	Phase 2
NCT01160926	Terminated	Rectal Cancer	The Christie NHS Foundation Trust\|Cancer Research UK\|AstraZeneca	July 2010	Phase 1

參考文獻
[1] Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400. [2] Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.

參考文獻

[1] Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.
[2] Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.

化學信息&溶解度

分子量	450.51	分子式	C₂₅H₂₇FN₄O₃
CAS號	288383-20-0	SDF	Download Cediranib (AZD2171) SDF
Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCC5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (13.31 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (13.31 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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