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Vildagliptin
別名: LAF-237, NVP-LAF 237 中文名稱：維達列汀
Vildagliptin抑制DPP?4，IC50為2.3 nM。
Vildagliptin Chemical Structure
CAS: 274901-16-5
產品質控
批次：
純度：
99.84%
99.84
Vildagliptin相關產品
| 相關靶點 | DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | Talabostat (PT-100) Omarigliptin (MK-3102) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Caco-2 cells | Function assay | Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM | 17034148 | ||
| insect cells | Function assay | Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM | 20718420 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據 | |||||
生物活性
| 產品描述 | Vildagliptin抑制DPP?4，IC50為2.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Vildagliptin是最穩(wěn)定的DPP-IV抑制劑，結合DPP-IV的S1-和S2-催化位點，能夠模擬P-1位點過渡態(tài)。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Vildagliptin(以10 μmol/kg口服給藥)是一種有效的，口服具有活性的血漿DPP-IV活性抑制劑，在肥胖的雄性Zucker大鼠體內，口服葡萄糖耐量試驗(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠體內，Vildagliptin以10 μmol/kg口服給藥，顯著降低血糖波動，并刺激胰島素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)給藥大約2小時后，對血漿DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而給藥后30分鐘內，對DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴體內持續(xù)10小時以上。[1] Vildagliptin(60 mg/kg) 通過增加β細胞復制并減少細胞凋亡，增加胰腺β細胞量，并且增加的β細胞量在vildagliptin洗脫后維持12天。[2]在鏈脲霉素(STZ)誘導的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠體內，Vildagliptin以10 mg/kg的劑量給藥32周，防止神經纖維損失。[3] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 肥胖雄性 Zucker大鼠 |
| Dosages | 10 μmol/kg | |
| Administration | 單劑量口服給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04081857 | Completed | Health Subjective |
Hanmi Pharmaceutical Company Limited |
June 3 2019 | Phase 1 |
| NCT04087525 | Completed | Health Subjective |
Hanmi Pharmaceutical Company Limited |
October 23 2018 | Phase 1 |
| NCT03577184 | Withdrawn | Diabetes Mellitus Type 2 |
Clinision |
July 2018 | -- |
| NCT05337969 | Completed | To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions |
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG) |
December 2015 | Not Applicable |
| NCT05329857 | Completed | To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions |
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG) |
December 2015 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 303.4 | 分子式 | C17H25N3O2 |
| CAS號 | 274901-16-5 | SDF | Download Vildagliptin SDF |
| Smiles | C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (197.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 60 mg/mL (197.75 mM) Ethanol : 60 mg/mL (197.75 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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