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Canertinib (CI-1033)

別名: PD183805 中文名稱：卡奈替尼

Canertinib (CI-1033, PD183805)是一種泛ErbB抑制劑，作用于EGFR和ErbB2，IC50分別為1.5 nM和9.0 nM，但對(duì)PDGFR，F(xiàn)GFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均無(wú)抑制活性。Phase 3。

Canertinib (CI-1033) Chemical Structure

Canertinib (CI-1033) Chemical Structure

CAS: 267243-28-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 570.85 現(xiàn)貨
25mg 1373.41 現(xiàn)貨
50mg 2223.99 現(xiàn)貨
100mg 3849.3 現(xiàn)貨
200mg 5475.09 現(xiàn)貨
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Canertinib (CI-1033)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

EGFR Signaling Pathways

EGFR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human A431 cells Function assay 1 μM 1 h Irreversible inhibition of EGFR autophosphorylation in human A431 cells at 1 uM incubated for 1 hr followed by compound wash out measured 5 hrs post EGF addition by Western blotting analysis 24900594
human LNCaP cells Function assay 10 μM 2 h Inhibition of autophosphorylation of immunoprecipitated flag-tagged Bmx expressed in human LNCaP cells assessed as incorporation of [32P]ATP at 10 uM pretreated for 2 hrs before transfection by immunoblot analysis 18667312
human HCC827 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HCC827 cells harboring EGFR del E746-A750 mutant after 72 hrs by MTS assay, IC50=0.001 μM 22339342
human BT474 cells Proliferation assay 3 days Antiproliferative activity against human BT474 cells overexpressing ERBb2 after 3 days by methylene blue staining, EC50=0.01 μM 19028424
human HN5 cells Proliferation assay 3 days Antiproliferative activity against human HN5 cells overexpressing EGFR after 3 days by methylene blue staining, EC50=0.05 μM 19028424
human NCI-H1975 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human NCI-H1975 cells harboring EGFR L858R/T790M mutant after 72 hrs by MTS assay, IC50=0.064 μM 22339342
human A431 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human A431 cells overexpressing EGFR after 72 hrs by MTS assay, IC50=0.15 μM 22339342
human A549 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human A549 cells expressing wild type EGFR coexpressing k-Ras mutant after 72 hrs by MTS assay, IC50=1.59 μM 22339342
human HL7702 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HL7702 cells expressing wilt type EGFR after 72 hrs by MTS assay, IC50=2.3 μM 22339342
NCI-H1975 cells Growth inhibition assay 48 h Inhibition of EGFR L858R/T790M mutant in human NCI-H1975 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay 24900594
A431 cells Function assay Inhibition of EGF-stimulated autophosphorylation of EGFR enzyme in A431 cells detected by immunoblotting, IC50=0.0074 μM 10753475
MDA-MB 453 cells Function assay Inhibition of autophosphorylation of ERBB2 receptor kinase in MDA-MB 453 cells, IC50=0.009 μM 10753475
mouse BAF3 cells Function assay Inhibition of Blk expressed in mouse BAF3 cells assessed as cytotoxicity, IC50=0.029 μM 18667312
mouse BAF3 cells Function assay Inhibition of JAK3 expressed in mouse BAF3 cells assessed as cytotoxicity， IC50=2 μM 18667312
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生物活性

產(chǎn)品描述 Canertinib (CI-1033, PD183805)是一種泛ErbB抑制劑，作用于EGFR和ErbB2，IC50分別為1.5 nM和9.0 nM，但對(duì)PDGFR，F(xiàn)GFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均無(wú)抑制活性。Phase 3。
特性 CI-1033是第一個(gè)應(yīng)用到臨床實(shí)驗(yàn)的不可逆抑制劑，已經(jīng)成為未來(lái)研發(fā)的模板。
靶點(diǎn)
EGFR [1]
(Cell-free assay)		 ErbB2 [1]
(Cell-free assay)
1.5 nM 9.0 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

CI-1033作用于MDA-MB 453細(xì)胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，這種抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2細(xì)胞具有高滲透性。[1] CI-1033單獨(dú)作用于MDA-MB-453細(xì)胞，明顯抑制組成型激活的 Akt和MAPK,且增強(qiáng)p27表達(dá)。CI-1033聯(lián)用作用于MDA-MB-453細(xì)胞，抑制Akt,阻斷MAPK磷酸化的激活, 且促進(jìn)p38磷酸化。[2] CI-1033高特異性作用于erbB受體家族，但是50 μM時(shí)對(duì)PGFR, FGFR或IR也沒作用效果。CI-1033有效抑制表達(dá)EGFR的A431細(xì)胞，IC50為7.4 nM。CI-1033阻斷heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分別為5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制對(duì)heregulin 有反應(yīng)的pp62c-fos表達(dá)。[3]CI-1033在HER2激酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)共價(jià)修飾Cys773，且增強(qiáng)成熟和未成熟的ErbB-2分子的斷裂。[4] CI-1033明顯降低EGFR在酪氨酸845和1068位點(diǎn)處的磷酸化。這兩個(gè)位點(diǎn)分別對(duì)Src和Ras/MAPK信號(hào)有反應(yīng)。CI-1033濃度為3 µM或更高時(shí)，在酪氨酸877和1248位點(diǎn)處使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR內(nèi)化，且使原代內(nèi)化細(xì)胞的凋亡率升高。[5] CI-1033濃度為0.1 nM時(shí)明顯抑制TT, TE2, TE6 和TE10細(xì)胞增殖。[6]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
在96孔板上進(jìn)行酶實(shí)驗(yàn)測(cè)定IC50值。全部體積為0.1 mL，包含20 mM Hepes, pH 為7.4, 50 mM釩酸鈉, 40 mM Mgcl2, 10 μM ATP(含0.5 mCi [32P]ATP), 20 mg多聚谷氨酸/酪氨酸, 10 ng EGFR酪氨酸激酶, 和CI-1033的適當(dāng)稀釋液。 除了ATP，全部加到孔中，板在25oC下震蕩溫育10分鐘。 加入[32P]ATP反應(yīng)開始,在25oC下溫育10分鐘。加入0.1 mL 20%三氯醋酸(TCA)終止反應(yīng)。在4oC下保持至少15分鐘，沉淀底物。用0.2 mL 10% TCA沖洗，沖洗5次，然后用Wallac β 計(jì)數(shù)板測(cè)定32P滲透率.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 TT, TE2, TE6和TE10細(xì)胞系
濃度 0.1-5.0 nM
孵育時(shí)間 1, 3, 5,7天
方法

1 × 104個(gè)細(xì)胞接種在24孔板的每孔中，在含10% FBS的DMEM或RPMI-1640培養(yǎng)基中過夜。第二天早上，用指定濃度(0.1-5.0 nM)CI-1033在特定時(shí)期(1, 3, 5和 7天)處理細(xì)胞。 處理后，計(jì)數(shù)細(xì)胞。在不同時(shí)期按公式：處理細(xì)胞數(shù)/對(duì)照細(xì)胞數(shù)×100，計(jì)算增殖百分?jǐn)?shù)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pEGFR / EGFR / p-HER2 / HER2 / p-HER3 / HER3 / MUC4 p-FAK / FAK / p-AKT / AKT 25686822
Growth inhibition assay Cell viability 28638122
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

5 mg/kg CI-10335作用于攜帶A431移植瘤的裸鼠具有顯著活性。[1] CI-1033 (每天處理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型，使腫瘤衰退。[3] 對(duì)攜帶TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服處理CI-1033，明顯抑制生長(zhǎng), 但沒有動(dòng)物死亡，且體重下降<10% 。[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶A431移植瘤的裸鼠
Dosages ~18 mg/kg.
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00050830 Completed
Lung Neoplasms
Pfizer
 January 2003 Phase 2
NCT00174356 Completed
Carcinoma Non-Small Cell Lung
Pfizer
 December 2002 Phase 1
NCT00051051 Completed
Breast Neoplasms
Pfizer
 December 2002 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 485.94 分子式

C24H25ClFN5O3
CAS號(hào) 267243-28-7 SDF Download Canertinib (CI-1033) SDF
Smiles C=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 100 mg/mL (205.78 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I would like to know which is the best option/solvent to dilute CI-1033 (Catalog No.S1019) for in vivo experiments. (I am treating mice at 30mg/mL of CI-1033.)

回答：
The compound in the formulation recommended (30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W) on our product page at 30mg/ml is suspension. It’s fine for oral gavage.

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