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Fosaprepitant dimeglumine salt

別名: MK-0517 中文名稱：福沙吡坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷?；绑w藥物，是一種NK1拮抗劑。

Fosaprepitant dimeglumine salt Chemical Structure

Fosaprepitant dimeglumine salt Chemical Structure

CAS: 265121-04-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1970 現(xiàn)貨
10mg 1806.27 現(xiàn)貨
100mg 7947.52 現(xiàn)貨
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Fosaprepitant dimeglumine salt相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷?；绑w藥物，是一種NK1拮抗劑。
靶點(diǎn)
NK-1 receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一種aprepitant的磷酰基前藥。Aprepitant是一種選擇性P物質(zhì)(NK-1 受體)拮抗劑，被批準(zhǔn)用作與皮質(zhì)類固醇和 5-HT 3受體拮抗劑的聯(lián)合療法，以預(yù)防急性和延遲化療誘導(dǎo)的惡心和嘔吐。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Fosaprepitant靜脈內(nèi)給藥30分鐘內(nèi)通過(guò)常見(jiàn)磷酸酶的作用轉(zhuǎn)化為aprepitant。Fosaprepitant在高達(dá)150 mg (1 mg/ml)劑量下耐受性良好，F(xiàn)osaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已經(jīng)被提交到FDA，作為aprepitant口服給藥3天療程里第1天代替給藥，aprepitant在第2和第3天口服給藥。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05755659 Recruiting
Neoplasms
Xijing Hospital
 July 15 2022 Not Applicable
NCT02407600 Unknown status
Non-small Cell Lung Cancer|Vomiting|Nausea|Emesis
Ajeet Gajra|Merck Sharp & Dohme LLC|State University of New York - Upstate Medical University
 April 2015 Phase 2
NCT01074697 Completed
Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA
 April 2010 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 1004.83 分子式

C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5
CAS號(hào) 265121-04-8 SDF Download Fosaprepitant dimeglumine salt SDF
Smiles CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NN(C(=O)N3)P(=O)(O)O)C4=CC=C(C=C4)F.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (99.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (99.51 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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