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ATN-161
別名: Ac-PHSCN-NH2
ATN-161是integrin α5β1的小肽段拮抗劑。它能夠結合好幾種整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和腫瘤進展中發(fā)揮作用。
ATN-161 Chemical Structure
CAS: 262438-43-7
產品質控
批次：
純度：
99.82%
99.82
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | ATN-161是integrin α5β1的小肽段拮抗劑。它能夠結合好幾種整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和腫瘤進展中發(fā)揮作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ATN-161與整合素α5β1的β1區(qū)域的N端相互作用，將整合素α5β1鎖定在其非活化構象中[2]。處理濃度高達100 μM時，ATN-161對腫瘤細胞的增殖沒有顯著作用。然而ATN-161能夠顯著地抑制MAPK的磷酸化，處理濃度為20 μM時，在處理后30分鐘可檢測到其對MAPK磷酸化的抑制作用達到最大[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-231細胞 | ||
| 濃度 | 1-100 μmol/L | |||
| 孵育時間 | 15-60 minutes | |||
| 方法 | 將MDA-MB-231細胞以1 × 106/孔的密度鋪于直徑為100 mm的Petri dishes種，培養(yǎng)24小時，饑餓過夜。然后用vehicle或ATN-161 (1-100 μmol/L)進行不同時間段的處理（15-60 minutes）。進行western blot分析。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一種來源于纖連蛋白協(xié)同區(qū)域的5-mer加帽肽段，在體外與α5β1和αvβ3結合，阻止乳腺癌生長和轉移。ATN-161的處理可引起顯著的腫瘤體積的減小，呈劑量依賴性；能夠完全阻止或引起骨骼和軟組織轉移數(shù)量和發(fā)病率的減少。ATN-161的處理還可導致體內磷酸化MAPK表達的減少、微血管密度和腫瘤生長過程中細胞增殖的減少[1]。ATN-161在血漿中半衰期相當短。而在腫瘤中半衰期相對較長，說明該肽段在腫瘤中通過與其靶點發(fā)生一個持久的相互作用而發(fā)揮效果[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BALB/c nu/nu 小鼠 |
| Dosages | 0.05-1 mg/kg/d | |
| Administration | i.v. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 597.64 | 分子式 | C23H35N9O8S |
| CAS號 | 262438-43-7 | SDF | Download ATN-161 SDF |
| Smiles | CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 10 mg/mL (16.73 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; DMSO : 3 mg/mL ( (5.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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* 必填項
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