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SB269970 HCl

SB269970 HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式,是一種5-HT7受體拮抗劑,pKi為8.3,比作用于其他受體選擇性高50倍以上。

SB269970 HCl Chemical Structure

SB269970 HCl Chemical Structure

CAS: 261901-57-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1793.59 現(xiàn)貨
10mg 1374.51 現(xiàn)貨
50mg 5493.43 現(xiàn)貨
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批次: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.62%
99.62

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生物活性

產(chǎn)品描述 SB269970 HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式,是一種5-HT7受體拮抗劑,pKi為8.3,比作用于其他受體選擇性高50倍以上。
特性 SB-269970HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式,是一種有效的5-HT 7受體拮抗劑。
靶點
5-HT7 [1]
8.3(pKi)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 SB-269970 抑制豚鼠海馬細胞膜上5-CT刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 會使5-CT 濃度響應曲線向右移,這種影響與SB-269970濃度相關但對5-CT最大響應沒有明顯改變 [1]。SB-269970 (1 μM)單獨使用對5-HT外流影響甚微[2]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分別明顯降低25和27%,對ketamine效果能阻斷38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明顯減輕amphetamine誘導的多動癥但對5-HT7敲除的小鼠沒有影響。與對照組相比系統(tǒng)給藥SB-269970 (30 mg/kg)處理可以明顯逆轉amphetamine造成的 PPI破壞但并不增加PPI本身含量[3]。 SB-269970可以明顯逆轉MK-801誘導的缺損但對 scopolamine誘導的沒有影響。 SB-269970使MK-801誘導的谷氨酸正?;珜ζ又卸喟桶返尼尫艣]有影響 [4]。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel飲水實驗,高架十字迷宮試驗和小鼠四平板實驗中展現(xiàn)出特異的抗焦慮樣效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠強迫游泳和懸尾實驗中具有抗抑郁效果[5]。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗沖突的效果,比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970與imipramine (0.1 μg)相比具有明顯的抗不動性效果[6]
動物實驗 Animal Models C57BL6/J 小鼠
Dosages 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學信息&溶解度

分子量 388.95 分子式

C18H28N2O3S.HCl

CAS號 261901-57-9 SDF Download SB269970 HCl SDF
Smiles CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 11 mg/mL ( (28.28 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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