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SB269970 HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式,是一種5-HT7受體拮抗劑,pKi為8.3,比作用于其他受體選擇性高50倍以上。
SB269970 HCl Chemical Structure
CAS: 261901-57-9
產(chǎn)品描述 | SB269970 HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式,是一種5-HT7受體拮抗劑,pKi為8.3,比作用于其他受體選擇性高50倍以上。 | ||
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特性 | SB-269970HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式,是一種有效的5-HT 7受體拮抗劑。 | ||
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SB-269970 抑制豚鼠海馬細胞膜上5-CT刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 會使5-CT 濃度響應曲線向右移,這種影響與SB-269970濃度相關但對5-CT最大響應沒有明顯改變 [1]。SB-269970 (1 μM)單獨使用對5-HT外流影響甚微[2]。 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分別明顯降低25和27%,對ketamine效果能阻斷38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明顯減輕amphetamine誘導的多動癥但對5-HT7敲除的小鼠沒有影響。與對照組相比系統(tǒng)給藥SB-269970 (30 mg/kg)處理可以明顯逆轉amphetamine造成的 PPI破壞但并不增加PPI本身含量[3]。 SB-269970可以明顯逆轉MK-801誘導的缺損但對 scopolamine誘導的沒有影響。 SB-269970使MK-801誘導的谷氨酸正?;珜ζ又卸喟桶返尼尫艣]有影響 [4]。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel飲水實驗,高架十字迷宮試驗和小鼠四平板實驗中展現(xiàn)出特異的抗焦慮樣效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠強迫游泳和懸尾實驗中具有抗抑郁效果[5]。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗沖突的效果,比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970與imipramine (0.1 μg)相比具有明顯的抗不動性效果[6] | |
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動物實驗 | Animal Models | C57BL6/J 小鼠 |
Dosages | 10 mg/kg, 30 mg/kg | |
Administration | 腹腔注射 |
分子量 | 388.95 | 分子式 | C18H28N2O3S.HCl |
CAS號 | 261901-57-9 | SDF | Download SB269970 HCl SDF |
Smiles | CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (28.28 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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