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Cisapride hydrate

別名: Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase 中文名稱(chēng):水合西沙必利

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、選擇性5-HT4 receptor激動(dòng)劑,IC50為0.483 μM。也是間接的擬副交感神經(jīng)藥。

Cisapride hydrate Chemical Structure

Cisapride hydrate Chemical Structure

CAS: 260779-88-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
50mg 795.19 現(xiàn)貨
200mg 2432.89 現(xiàn)貨
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Cisapride hydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MCF7 cells Function assay Inhibition of human ERG in MCF7 cells, IC50=0.00646 μM 19110341
HEK293 cells Function assay Inhibition of human ERG td[wt:F656A] mutant expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp method, IC50=0.01 μM 19260734
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.03981 μM 18448342
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生物活性

產(chǎn)品描述 Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、選擇性5-HT4 receptor激動(dòng)劑,IC50為0.483 μM。也是間接的擬副交感神經(jīng)藥。
靶點(diǎn)
5-HT4 receptor [1]
(Cell-free assay)
hERG [1]
(Cell-free assay)
0.483 μM <1 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Cisapride能夠抑制血管中Kv電流,而不依賴(lài)于血清素5-HT4受體的激活[2]。作為HERG通道的阻滯劑,cisapride可通過(guò)改變細(xì)胞周期分布、誘導(dǎo)凋亡來(lái)抑制胃癌細(xì)胞的生長(zhǎng),因此對(duì)于治療胃癌有潛在的利用價(jià)值。Cisapride通過(guò)對(duì)HERG通道時(shí)間依賴(lài)式和劑量依賴(lài)式的阻滯作用,抑制人類(lèi)胃癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和集落生成,而對(duì)GES細(xì)胞的影響較小[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類(lèi)胃癌細(xì)胞系SGC7901, AGS, MGC803和MKN45;人類(lèi)永生胃上皮GES細(xì)胞系
濃度 0, 12.5, 25, 50, 100 或 200 nM
孵育時(shí)間 1, 3, 5 和 7 天
方法 收集處于生長(zhǎng)對(duì)數(shù)期的細(xì)胞并將其接種于96孔板。將細(xì)胞數(shù)目稀釋至5000細(xì)胞/孔,每孔200 μL RPMI1640培養(yǎng)基。利用胃癌細(xì)胞系和GES細(xì)胞系進(jìn)行體外MTT增殖實(shí)驗(yàn)嗎。MTT可染活細(xì)胞,在490 nM處測(cè)吸光值。濃度為0, 12.5, 25, 50, 100 或 200 nM的Cisapride加入到細(xì)胞中,在對(duì)照組則加入等體積乙醇。孵育結(jié)束前4小時(shí),將20 μL MTT加入到每孔培養(yǎng)細(xì)胞中。MTT培養(yǎng)4小時(shí)后,將150μL DMSO加入每孔,并將皿置于搖床上10分鐘。測(cè)吸光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Cisapride被普遍應(yīng)用于治療胃腸蠕動(dòng)障礙,如食道胃酸逆流異常、假性腸梗阻、慢傳輸型便秘胃輕癱。盡管cisapride是一種有利的促胃腸動(dòng)力藥,但其有幾種常見(jiàn)副作用,如腹痛、惡心、腹瀉、頻尿[2]。在大鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)顯示cisapride的T1/2=1.48 h[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Male Sprague-Dawley rats
Dosages 5 mg/kg
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 483.96 分子式

C23H29ClFN3O4.H2O

CAS號(hào) 260779-88-2 SDF Download Cisapride hydrate SDF
Smiles COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F.O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( (198.36 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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