PD173955
PD173955 是一種強效的Bcr-Abl抑制劑，IC50為1-2 nM,同時也可抑制Src活性，IC50為22 nM。
PD173955 Chemical Structure
CAS: 260415-63-2
產品質控
PD173955相關產品
| 相關靶點 | Abl c-Abl v-Abl | 點擊展開 |
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| 相關產品 | Degrasyn (WP1130) Bafetinib GNF-5 Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate GNF-7 Radotinib | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | PD173955 是一種強效的Bcr-Abl抑制劑，IC50為1-2 nM,同時也可抑制Src活性，IC50為22 nM。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PD173955有效抑制Bcr-Abl依賴性細胞生長，在Bcr-Abl 陽性細胞系中IC50為2-35 nM，比Bcr-Abl陰性細胞系敏感100到200倍。PD173955也會抑制試劑盒配體依賴性M07e細胞增殖，IC50為40 nM，通過抑制試劑盒配體依賴性c-kit自身磷酸化。[1]此外，PD173955，作為Src抑制劑，在各類型細胞早期有絲分裂期間有效抑制有絲分裂進程，并誘導不同程度的細胞凋亡。[2] | |||
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| 激酶實驗 | 體外Bcr-Abl激酶試驗 | |||
| 在維持對數期培養(yǎng)條件下，Bcr-Abl聯合SHIP2從K562細胞裂解物中免疫沉淀。復合物在蛋白質A-瓊脂糖上被收集，并且在裂解緩沖液中清洗3次，然后在abl激酶緩沖液[50 mM Tris (pH 8.0)，10 mM MgCl2，1 mM DTT，2 mM 對硝基苯酚磷酸鹽，和2 μM ATP；新英格蘭生物實驗室緩沖液和方案]中清洗2次。在指示濃度的藥物存在或不存在下，激酶試驗用10 μM [γ-32P]ATP/樣品在30°C下進行15到60分鐘。加入SDS-PAGE樣品緩沖液并在100°C下加熱10分鐘停止反應。蛋白質在7.5% SDS聚丙烯酰胺凝膠上分離，凝膠在真空下干燥，磷酸化過程通過X-ray膠片的放射自顯影可視化。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | Bcr-Abl陽性細胞系(R10(+)，R10(?)，K562，和 RWLeu4)；Bcr-Abl陰性細胞系(HL-60，SK-N-ER，SK-N-MC，U138MG，和 HS-16) | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 細胞生長通過兩種方法確定。對于[3H] 胸苷測定，細胞(104 細胞/孔)接種于96孔圓底平板，在DMSO(對照)，或懸浮于DMSO中的不同濃度特定化合物下于37°C培養(yǎng)48小時。[3H] 胸苷以1 μCi/孔的濃度加入，細胞再培育18小時。用Unifilter系統采集細胞，將閃爍液(25微升/孔)加入每孔，[3H] 胸苷的整合通過Packard閃爍計數器測定。所有測定的數據點重復得到3份，確定無細胞孔中的背景整合，并從所有數據點中減去。對于細胞活性，采集的對照組和藥物處理過的細胞使用臺盼藍染色排除法在血細胞計數器上計數。 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 443.35 | 分子式 | C21H16Cl2N4OS |
| CAS號 | 260415-63-2 | SDF | Download PD173955 SDF |
| Smiles | CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (33.83 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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